中国中药杂志

2019, v.44(22) 4874-4879

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鬼臼毒素衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性评价
Synthesis and antitumor activity of podophyllotoxin derivatives

田丹丽;梁春坡;罗刚;陈虹;

摘要(Abstract):

该文以鬼臼毒素或4'-去甲基表鬼臼毒素为先导化合物,通过药物设计拼合原理,以鬼臼毒素或4'-去甲基表鬼臼毒素和醛类化合物为起始原料,设计合成了一系列含亚胺结构的鬼臼毒素衍生物,以期望得到高效低毒的抗肿瘤化合物。合成了9个目标化合物6a~6i,其结构经~1H-NMR,HR-ESI-MS及熔点测定分析确证。以依托泊苷为阳性对照,采用MTT法考察了9个目标化合物对人宫颈癌细胞HeLa细胞的生长抑制活性。结果表明目标化合物6b,6d,6e,6f,6g,6i的生长抑制活性均优于阳性对照药VP-16,对进一步开展鬼臼毒素的结构改造和抗肿瘤活性研究具有一定的参考价值,值得深入研究。

关键词(KeyWords): 鬼臼毒素;4'-去甲基表鬼臼毒素;抗肿瘤活性;构效关系

Abstract:

Keywords:

基金项目(Foundation): 国家自然科学基金项目(30873363)

作者(Author): 田丹丽;梁春坡;罗刚;陈虹;

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