中国中药杂志

2014, v.39(22) 4459-4463

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远志寡糖酯类化合物及远志酮Ⅲ对CYP450酶的活性影响研究
Effect of oligosaccharide esters and polygalaxanthone Ⅲ from Polygala tenuifolia willd towards cytochrome P450

李照亮;董宪喆;王东晓;董瑞华;郭婷婷;孙艳;刘屏;

摘要(Abstract):

该研究采用人肝微粒体体外孵育的方法,通过特异性探针反应评价从远志中分离得到的寡糖酯类化合物tenuifoliside C,tenuifoliside D,telephiose A,telephiose C和远志酮Ⅲ对8个CYP450酶亚型的抑制作用。分别以非那西丁(CYP1A2)、香豆素(CYP2A6)、紫杉醇(CYP2C8)、双氯芬酸(CYP2C9)、右美沙芬(CYP2D6)、氯唑沙宗(CYP2E1)、咪达唑仑(CYP3A4)、S-美芬妥因(CYP2C19)作为评价CYP450酶活性的体外探针药物,以高效液相色谱法(HPLC)分别测定其代谢产物对乙酰氨基酚、7-羟基香豆素、6α-羟基紫杉醇、4'-羟基双氯芬酸、右啡烷、6-羟基氯唑沙宗、1'-羟基咪达唑仑、4'-羟基美芬妥因的生成量,评价5个单体化合物对CYP450酶活性的影响。研究结果表明,4个寡糖酯类化合物和远志酮Ⅲ对CYP2E1有显著的抑制作用(抑制率>50%),对其他7个亚型CYP1A2,CYP2A6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP3A没有明显抑制作用。IC50分别为38.73,54.14,61.77,62.22,50.56μmol·L-1。

关键词(KeyWords): 远志;细胞色素P450酶;人肝微粒体

Abstract:

Keywords:

基金项目(Foundation): 国家自然科学基金项目(81274180)

作者(Author): 李照亮;董宪喆;王东晓;董瑞华;郭婷婷;孙艳;刘屏;

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