中国中药杂志

2011, v.36(14) 1959-1963

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P-gp抑制的羟基喜树碱纳米混悬剂口服给药后在大鼠体内药动学的研究
Study on pharmacokinetics of HCPT nanosuspensions with ability of inhibiting P-gp in rats after oral administration

蒲晓辉;孙进;张鹏;王永军;孙英华;何仲贵;

摘要(Abstract):

目的:研究羟基喜树碱(HCPT)纳米混悬剂口服给药后在大鼠体内的药代动力学。方法:采用高效液相色谱-荧光检测法(HPLC-FD)测定HCPT的血药浓度,Diamonmsil-C18色谱柱(4.6 mm×200 mm,5μm),流动相甲醇-0.3%冰醋酸(用三乙胺调pH5.0)(57∶43),流速1.0 mL.min-1;FP-920型JASCO荧光检测器,激发波长363 nm;发射波长550 nm;柱温35℃;进样量20μL。用DAS 2.0药动学程序处理HCPT的血药浓度-时间数据。结果:本测定方法HCPT在1~50μg.L-1线性关系良好,最低定量限1μg.L-1;日内、日间精密度均小于4.3%;高、中、低3个血药浓度的提取回收率分别为98.94%,95.88%,102.7%,符合体内药物分析的要求。HCPT在大鼠体内的药代动力学符合二室开放模型,Cmax为13.10μg.L-1,Tmax为0.75 h,t1/2α为8.242 h,t1/2β为136.122 h,AUC0~t为116.77μg.h.L-1,AUC0~∞为161.93μg.h.L-1。结论:本研究中的HPLC-FD专属性强,重复性好,操作简便,适合于研究HCPT在大鼠体内的药动学和药物浓度检测。本实验中的纳米混悬剂能加快HCPT口服吸收速度,为提高口服生物利用度提供了可能性。

关键词(KeyWords): 羟基喜树碱;纳米混悬剂;口服给药;药动学;高效液相色谱-荧光检测法

Abstract:

Keywords:

基金项目(Foundation): 国家重点基础研究发展计划(973)项目(2009CB930300)

作者(Author): 蒲晓辉;孙进;张鹏;王永军;孙英华;何仲贵;

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