中国中药杂志

2016, v.41(15) 2922-2926

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新补骨脂异黄酮在Caco-2细胞模型中的吸收机制研究
Absorption mechanism of neobavaisoflavone in Caco-2 cell monolayer mode

徐小昆;陈志永;李卓清;张翼敏;廖立平;周强;张紫佳;

摘要(Abstract):

新补骨脂异黄酮为中药补骨脂中的黄酮类成分,具有抗菌、抗炎、抗癌、抗骨质疏松等多种药理作用。该文研究了新补骨脂异黄酮在Caco-2细胞模型中的吸收机制。采用Thermo Syncronis C18柱,流动相为甲醇-0.1%甲酸水溶液(90∶10),流速0.2 m L·min~(-1),电喷雾电离正离子模式(ESI+),以柳胺酚为内标物质建立新补骨脂异黄酮在Caco-2细胞孵育液中浓度的检测方法,考察时间、浓度、P-gp蛋白抑制剂维拉帕米、MRP-2蛋白抑制剂MK-571和BCRP蛋白抑制剂Ko143对新补骨脂异黄酮吸收的影响。研究结果表明,新补骨脂异黄酮在10~2 000μg·L~(-1)具有良好的线性,且专属性、基质效应、提取回收率、精密度、准确度和稳定性均符合测定要求。新补骨脂异黄酮在Caco-2细胞模型中的转运与时间和浓度呈正相关。15,30,50μmol·~(L-1)的新补骨脂异黄酮ER分别为1.64,1.94,0.99。与对照组相比,盐酸维拉帕米,MK-571,Ko143均可促进新补骨脂异黄酮的转运,其中盐酸维拉帕米和Ko143的作用较为显著。新补骨脂异黄酮在Caco-2细胞模型中的吸收以主动转运为主,同时存在被动转运,可能存在肠道转运蛋白的外排机制。

关键词(KeyWords): 新补骨脂异黄酮;Caco-2细胞;UPLC-MS/MS;吸收转运

Abstract:

Keywords:

基金项目(Foundation): 国家自然科学基金面上项目(81473322);; 上海市自然科学基金项目(14ZR1441100);; 上海市教委科研创新项目(14YZO56);; 上海市中医药事业发展3年行动计划项目(ZYSNXD-GH-FFYJ)

作者(Author): 徐小昆;陈志永;李卓清;张翼敏;廖立平;周强;张紫佳;

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