中国中药杂志

2014, v.39(07) 1300-1305

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生脉注射液中人参皂苷Rg_1,Rb_1在心肌缺血大鼠体内的药动学-药效学结合研究
Study on PK-PD characteristics of ginsenoside Rg_1 and Rb_1 in rats with myocardial ischemia following intravenous administration of Shengmai injection

詹淑玉;邵青;李正;王毅;范骁辉;

摘要(Abstract):

该文研究生脉注射液中主要成分人参皂苷Rg1和Rb1在心肌缺血大鼠体内的药动学过程及其诱导体内NO释放效应的药动学-药效学(PK-PD)结合模型。以大鼠皮下注射异丙肾上腺素(ISO)制备心肌缺血模型。模型大鼠静脉给予生脉注射液(10.8 mL·kg-1),于给药后不同时间点采集大鼠血清,测定血清中人参皂苷Rg1和Rb1的浓度,绘制药-时曲线,拟合药动学模型,计算药动学参数;同时测定血清中NO代谢产物NO2-和NO3-水平,绘制时-效曲线,采用Sheiner等提出的效应室理论建立PK-PD结合模型,计算药效学参数。研究结果显示人参皂苷Rg1和Rb1在大鼠体内的药动学过程均符合二房室开放模型,人参皂苷Rg1在体内表现出快消除的特点,人参皂苷Rb1表现出慢消除的特点。生脉注射液诱导大鼠体内NO释放效应与人参皂苷Rg1和Rb1的血药浓度不直接相关,效应滞后于血药浓度,效应与人参皂苷Rg1和Rb1的效应室浓度成良好的相关性,符合Sigmoid-Emax模型。该研究成功建立了生脉注射液在心肌缺血大鼠体内的PK-PD结合模型,可较有效地用于预测生脉注射液的血药浓度和效应。

关键词(KeyWords): 生脉注射液;人参皂苷Rg1;人参皂苷Rb1;一氧化氮;药动学-药效学结合

Abstract:

Keywords:

基金项目(Foundation): 国家“重大新药创制”科技重大专项(2009ZX09502-005);; 国家自然科学基金项目(81173467)

作者(Author): 詹淑玉;邵青;李正;王毅;范骁辉;

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