专论

  • 体内外结合“六环式”中药复方药效物质研究策略及其在组分中药研发中的应用

    黄成钢;

    药效物质的寻找和确定是中药复方研究的关键之一。基于复方药效成分需具备化学上为活性结构和体内(包括肠道)达到一定暴露量这2个基本条件的考虑,该文提出并建立了“体内外结合‘六环式’中药复方药效物质研究策略及关键技术”(简称“六环式”策略),包括5个环节成分分析[定性定量分析(尤其定量):(1)复方提取物,(2)肠道内容物,(3)门静脉血,(4)肝脏,(5)外周血中的成分],和1个环节药理筛选[选择体内(包括肠道)达到一定暴露量的若干成分(包括原型成分和代谢产物),以及体外含量与体内暴露量之间和体内各部位暴露量之间差别较大的成分,作为活性筛选的少数优先候选成分,据此从药材针对性提取或人工合成候选成分进行药理筛选(第6环节)]。可以化繁为简,大大缩小筛选范围,提高活性命中率,快速找到复方中针对某种适应症的主要有效成分群。通过“六环式”研究,确定复方药效成分群后,既可与“上游”联系——基于化学结构清楚的复方药效物质与作用机制关系研究,又可与“下游”结合——基于明确药效物质的组分中药等创新中药研发。该文还介绍了笔者对组分中药相关概念的理解及“六环式”策略在组分中药等研发中的应用。

    2022年05期 7-13页 [查看摘要][在线阅读][下载 403K]
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  • “十四五”期间中药材产业趋势与发展建议

    万修福;王升;康传志;吕朝耕;郭兰萍;黄璐琦;

    该文通过总结“十三五”期间中药材产业发展特点和存在的问题,梳理了不同地区9个代表性省份的中药材产业发展主要情况,分析了“十四五”期间中药材产业发展的5个方面趋势,并给出了今后发展的5点建议。中药材产业发展主要趋势:(1)道地药材发展提速,优质中药材需求持续增强;(2)市场供求错位日趋严重,供给侧结构性改革势在必行;(3)生态种植成核心生产方式,接续助力乡村振兴;(4)药食同源类持续增长,“替抗生素”带来重大机遇;(5)追溯体系建设加快,“互联网+”浪潮涌现。中药材产业发展建议:(1)推进生产布局,因地制宜发展道地药材生产;(2)加强种子种苗商品化和育繁推建设,推动种业实现“四化一供”;(3)保障种植用药安全,加快推进专用农药登记工作;(4)研究与实践并重,推动中药生态农业理论和技术研究;(5)加强应用示范,促进中药材流通追溯体系建设。整体来看,我国中药材产业“十三五”期间取得了显著成效,正处于发展的关键时期,要实现高质量发展,挑战和机遇并存。

    2022年05期 14-22页 [查看摘要][在线阅读][下载 336K]
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新世纪20年:中药炮制理论与技术的传承创新专题

  • 新世纪20年:中药炮制机制研究中化学物质变化辨识技术与多模态研究策略

    郭舒臣;梁士魁;李得天;杨冰;封亮;贾晓斌;

    中药在炮制过程中会发生复杂的化学物质变化,而如何辨识这些变化是中药炮制机制研究的关键科学问题。进入21世纪的20多年来,中药炮制中对化学物质变化的研究不仅关注炮制过程中化学物质的变化,更加注重化学物质在生物药剂学过程中的改变。随着信息技术的发展,各种化学物质辨识技术(仪器分析技术、分子生物学技术、数据挖掘技术、微生物转化技术)得到快速发展,并在炮制机制研究中广泛应用。基于此,笔者通过梳理中药炮制机制研究中化学物质辨识的关键技术,提出以“炮制过程-生物药剂学过程”中化学物质变化为基础,以多模态辨识为核心的研究策略,旨在构建一种跨学科、跨方位、跨维度的中药炮制机制研究模式,深入揭示中药炮制机制的科学内涵。

    2022年05期 v.47 1153-1160页 [查看摘要][在线阅读][下载 457K]
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  • 新世纪20年:现代生物体系下的中药炮制机制的研究技术与方法

    郭舒臣;李得天;梁士魁;吴葳;杨冰;封亮;贾晓斌;

    解读中药炮制的机制是中药炮制引领中药实现现代化的关键。中药炮制研究的核心是探讨中药炮制增效、减毒、改变用药目的的机制。过去20年来,研究者们在现代系统生物学体系下对中药炮制的机制进行了深入的探讨,主要集中在炮制引起的药性、药效的变化,常常使用到现代药理学与分子生物学技术、谱效相关技术、生物光子辐射技术。但是,这些技术未能真正符合中医药“整体观”内涵。随着系统生物学平台的引进,多组学技术(基因组学、转录组学、蛋白组学、代谢组学)像雨后春笋般冒出,已经开始逐步应用于中药炮制机制研究,在整体性上凸显优势。该文聚焦20年来现代系统生物体系下中药炮制机制的研究技术和方法,分析其中的局限性以及优势,指出整合系统生物学中多组学技术可重构中药炮制机制研究,为其进一步发展提供新的方向。

    2022年05期 v.47 1170-1176页 [查看摘要][在线阅读][下载 484K]
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  • 新世纪20年:中药炮制机制研究热点与前沿分析

    杨冰;杨陆;周滨滨;杨菊;郭舒臣;封亮;贾晓斌;

    中药炮制机制研究是完善中药炮制工艺、制定饮片质量标准、提升中药临床疗效、丰富中药炮制理论、推动中药炮制学科发展的关键与核心基础。新世纪20年,众多科研工作者对中药炮制机制进行了深入研究,并在炮制过程中的化学成分转化、活性成分的体内过程变化、有毒中药炮制减毒规律、加辅料炮制增效减毒机制及生物医学新技术应用等方面取得了显著进展,初步阐明了多味中药炮制机制,极大地促进了中药炮制学科发展。纵观中药炮制机制发展,发现中药炮制机制研究逐渐将化学成分的体外转化与体内吸收、转运与代谢结合,将宏观机体生物效应与微观细胞、分子、靶点、通路结合,且更加注重从整体层面探究炮制机制,并初步形成了中药炮制机制现代系统研究体系。为进一步统筹推进中药炮制科学发展,笔者提出中药炮制机制研究需密切结合中药药性、重视疾病状态对药物作用方式及效应强度的影响、顺应中医药临床复方配伍用药的特点及充分利用系统生物学整体观的思路与建议,并进一步强调从传统中医药理论及中医药临床用药特点深入剖析中药炮制机制。

    2022年05期 31-39页 [查看摘要][在线阅读][下载 724K]
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  • 新世纪20年:中药炮制装备的时空演变

    杨冰;杨陆;杨菊;路官正;封亮;贾晓斌;

    在“互联网+”、《中国制造2025》的大环境下,中药炮制装备迎来了良好的发展机遇,其发展水平得到了极大的提高。新世纪20年,炮制装备逐渐向高效、节能环保、集成化及自动化方向发展,且更加注重中药饮片炮制联动生产线装备的建立与应用。基于自动化控制技术、在线检测技术及物联网技术的中药炮制装备在线检测系统、中药炮制计算机信息化管理系统是中药饮片炮制装备的主流发展趋势。中药炮制装备的标准化是炮制工艺参数标准化的前提,炮制装备及炮制工艺参数标准化体系的建立是促进中药饮片现代化发展的关键。该文聚焦中药炮制装备,综述新世纪20年中药炮制装备的研究概况,并提出其未来发展趋势,以期对中药炮制装备的技术创新与发展提供参考。

    2022年05期 v.47 1177-1183页 [查看摘要][在线阅读][下载 553K]
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综述

  • 中药抗抑郁有效成分及其作用机制研究进展

    宋振光;周小青;颜冬梅;唐琍萍;王飞;李斌;

    抑郁症发病机制复杂,西药治疗效果不佳且副作用大,中药辨证论治优势独特,其中抗抑郁的主要有效成分包括黄酮类、萜类、苯丙素类、醌类和生物碱类等多种化学成分,这些化学成分通过调节单胺类神经递质类生化异常和脑组织蛋白含量、机体内环境及能量代谢功能等多方面作用,发挥延缓病程、提高西药疗效并降低副作用等作用,使中药治疗得到越来越多的关注和认可。该文系统综述了中药抗抑郁有效成分及其作用机制,为抗抑郁中药新药的合理开发和利用提供指导。

    2022年05期 v.47 1184-1189页 [查看摘要][在线阅读][下载 209K]
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  • 工业大麻种植及育种现状研究

    苏芳芳;杨光;郑玉光;

    大麻种植历史悠久,作为重要经济作物既可用于食品和纺织,又可入药。该文对工业大麻和毒品大麻进行讨论,根据不同时期大麻的管理政策特点,将大麻发展分为3个阶段,并分析在政策的影响下导致育种和种植目标的变化,同时结合我国工业大麻育种情况进行综合分析。由于我国地域辽阔,南北方地区农业种植环境、经济发展和社会差异较大,形成云南省以花叶用、黑龙江省以纤维用、山西省以籽用为主的局面,大麻新品种的培育也多以纤维用、籽用或兼用为主。随着对大麻二酚价值的挖掘,近年来陆续有药用大麻品种通过审批。综合工业大麻的种植特点和价值,提出工业大麻作为重要经济作物应用前景广泛,且现有产品中几乎不含四氢大麻酚,应合理引导大麻种植,推进大麻产业的发展;并建议积极应用分子育种等先进育种技术手段,以克服现有诱导育种的不确定性和杂交育种周期过长的问题;积极开发大麻药用相关产品等高附加值应用,加大对大麻经济价值的挖掘。

    2022年05期 v.47 1190-1195页 [查看摘要][在线阅读][下载 494K]
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资源与鉴定

  • 土壤镉污染背景下川芎生态适宜区规划研究

    何平;李佳颖;刘宇哲;孟繁蕴;

    川芎为中国传统的中药材,主产于我国的四川、重庆等地。近年来,川芎道地产区出现大范围的镉含量超标现象,导致川芎中药材出口面临困局。为解决土壤镉含量超标的问题,研究使用MaxEnt模型模拟川芎的潜在地理分布并评估重要环境因子,结合矿产分布特征和土壤镉污染状况重新规划川芎的生态种植区。结果表明,川芎适生区面积达335 523.69 km~2,主要分布在四川中部、东部,陕西南部以及重庆大部分地区,其中,高适宜区主要集中在成都、雅安、德阳和绵阳地区。太阳辐射、年降水量、年温度变化范围被评估为影响川芎分布的重要环境因素,贡献率分别为62.3%、13.3%、6.8%。另外,研究划定四川邛崃、崇庆、绵阳(游仙区和涪城区)、青川、新津等地的部分区域为一级川芎生态适宜区,规划面积为2 768.87 km~2。二级川芎生态适宜区分布较广,涉及县域有通江、仁寿、简阳和南江等地,总计达43 616.92 km~2。川芎生态适宜种植区的重新规划为川芎种植和资源开发提供了有力数据支持,为解决川芎镉含量超标问题提供了新的思路。

    2022年05期 66-74页 [查看摘要][在线阅读][下载 582K]
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  • 供镁水平对西洋参生长、营养元素吸收分配及品质的影响

    钱佳奇;孙海;阮音音;吴虎平;张亚玉;

    为探究不同供镁水平对西洋参生长、营养元素吸收分配及品质的影响,并明确土壤中最适交换性镁含量。以三年生西洋参为研究对象,通过室内盆栽(土培)试验,设置8个供镁梯度(CK、Mg1~Mg7),生育期结束后对其生长指标、土壤及植株营养元素含量、根部皂苷含量进行测定。西洋参的地上部与地下部的营养元素的相关性分析中,镁-钙、镁-钾和镁-锰均呈显著负相关;随着供镁水平的提高,镁元素的生物吸收系数呈升高趋势,氮、钾、铁、锰元素整体表现出降低趋势;镁元素的生物转移系数呈降低趋势,氮、磷、钙、铁、锰均呈升高趋势。对皂苷含量进行主成分分析,综合得分排序为Mg4(2.537)、Mg2(1.001)、Mg3(0.600)、Mg1(0)、Mg7(-0.765)、CK(-0.825)、Mg6(-0.922)、Mg5(-1.663);PLS-PM分析中,交换性镁、pH与品质的相关系数分别为-0.748、-0.755,且达显著水平;西洋参的营养生理中存在镁-钙、镁-钾和镁-锰拮抗现象;过量施镁会导致西洋参的营养元素失衡,适合西洋参品质形成的土壤交换性镁质量分数为193.34~293.34 mg·kg~(-1);除交换性镁外,pH也是西洋参品质形成的重要土壤因子。

    2022年05期 75-84页 [查看摘要][在线阅读][下载 572K]
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  • 乌头黑斑病病原菌的鉴定、生物学特性及其有效杀菌剂研究

    周佳;王铁霖;苗玉焕;刘大会;

    贵州省赫章县乌头黑斑病常于夏季高温多雨季节暴发,发病率高达50%~70%,对该药材的产量和质量造成严重影响。为明确乌头黑斑病病原菌种类及其发病规律,该研究依据科赫法则对致病菌进行分离、鉴定并进行致病性测定和生物学特性测定。同时,利用菌丝生长速率法测定致病菌对4种微生物源杀菌剂、4种植物源杀菌剂、5种化学杀菌剂的敏感性,筛选出合适的防控药剂。结果表明,引起乌头黑斑病的病原菌为交替链格孢菌Alternaria alternata。其菌落形态、显微特征与交替链格孢菌A.alternata基本一致;且rDNA-ITS、LSU、18S、TEF基因序列与交替链格孢菌A.alternata的同源性达99.55%~100%。致病菌交替链格孢菌A.alternata的最适培养温度为28℃,最适pH为8,最适生长光照条件为24 h暗培养。杀菌剂筛选结果表明,枯草芽孢杆菌对该病原菌具有极强的抑制作用,当质量浓度为1 mg·L~(-1)时对交替链格孢菌A.alternata的抑制率即可达90%以上;此外,苯醚甲环唑、喹啉铜也具有较好的防控效果,室内筛选条件下的EC_(50)分别为2.92、9.02 mg·L~(-1)。该研究结果为乌头黑斑病的田间防控提供了一定的理论依据。

    2022年05期 v.47 1215-1221页 [查看摘要][在线阅读][下载 602K]
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  • 基于MALDI-MSI技术对滇重楼根茎代谢物的空间分布特征研究

    张冠华;刘小莉;马春霞;李文菡;王晓;

    该文建立了一种原位可视化分析滇重楼根茎代谢产物组织分布特征的新方法,通过基质辅助激光解吸电离质谱成像(MALDI-MSI)技术实现了滇重楼根茎中甾体皂苷类、氨基酸类、有机酸类、植物甾醇类、蜕皮激素类、核苷类、酯类化合物的直接分析,并同时识别出6种组织分布具有明显差异的未知类型化合物。研究包括滇重楼根茎组织切片的制备、基质种类的筛选和优化、MALDI-MSI分析3个过程。结果表明,甾体皂苷类化合物主要分布在中心;氨基酸类化合物分布在表皮、皮层中;小分子有机酸更多分布在表皮;植物甾醇类化合物在表皮和皮层外侧含量较高;蜕皮激素类化合物分布差异明显,呈表皮-皮层分布模式;核苷类成分不均匀的分布在表皮、皮层;生长激素在表皮和皮层均有分布,在皮层外部含量更高;酯类成分的分布差异不明显,在皮层中含量稍高。该研究首次表征了滇重楼根茎代谢物的空间分布特征,为滇重楼代谢物的鉴别、提取与分离、探索其合成与代谢机制以及评价中药材品质方面提供技术支撑。

    2022年05期 v.47 1222-1229页 [查看摘要][在线阅读][下载 833K]
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制剂与炮制

  • 基于新型螺旋振动干燥工艺的中药丸剂干燥质量研究

    臧振中;周小梅;管咏梅;伍振峰;王学成;李远辉;易兵;王美辰;杨明;廖正根;

    以六味地黄丸、壮骨关节丸、木香顺气丸为模型药,探讨新型螺旋振动干燥工艺对中药丸剂干燥效果。干燥均匀性、干燥时间、能耗、裂丸情况、溶散时限、指标成分变化为评价指标,评价螺旋振动干燥工艺对模型药的干燥效果,并与传统箱式热风干燥、箱式真空干燥进行比较;其中,研究螺旋振动干燥对六味地黄丸水分随干燥时间的动态变化规律。80℃螺旋振动干燥工艺与传统箱式热风干燥、箱式真空干燥相比,螺旋振动干燥工艺干燥时间约为80 min,比传统干燥箱式热风干燥、箱式真空干燥时间缩短了约80%,能耗仅为传统干燥方式的10%~13%,丸剂裂纹更少,溶散时间更短,干燥更均匀,药物干燥后有效物质含量稳定;干燥结果表明六味地黄丸的水分与干燥时间密切相关,随着干燥时间的延长,物料的水分不断减少。新型螺旋振动干燥工艺采用多层逆流干燥技术以及超共振流化技术,可显著改善中药丸剂的干燥品质,提高干燥效率,提升中药丸剂的制造能力,该研究可为中药丸剂干燥新技术的创新发展提供借鉴。

    2022年05期 v.47 1237-1242页 [查看摘要][在线阅读][下载 521K]
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  • 槲皮素纳米晶自稳定Pickering乳液的制备及体外释放研究

    王哲;胡菲;车智慧;宋青;申宝德;袁海龙;

    为了提高槲皮素的口服吸收,以槲皮素纳米晶(QT-NC)为固体稳定剂,采用高压均质法联合探头超声法制备槲皮素纳米晶自稳定Pickering乳液(QT-NSSPE)。考察了油相比例、槲皮素浓度和水相pH对QT-NSSPE形成的影响,对得到的QT-NSSPE进行表征,并评价其稳定性和体外释放行为。结果得到优化条件下的QT-NSSPE乳滴粒径为15.82μm,载药量为4.87 mg·mL~(-1);扫描电镜观察到QT-NC在乳滴表面包裹成了壳状结构,X-射线衍射图谱表明QT-NSSPE表面吸附的QT-NC的结晶度相比于原料药显著降低;QT-NSSPE在室温条件下至少可以稳定30 d; QT-NSSPE的体外累积释放度比QT原料药显著提高。研究结果表明QT-NSSPE具有较好的稳定性和体外释放行为,有望成为槲皮素的新型口服载药系统。

    2022年05期 100-106页 [查看摘要][在线阅读][下载 528K]
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  • 京大戟醋制改善肠道菌群紊乱降低肠毒性作用研究

    徐晓芬;郁红礼;吴皓;曹岗;王奎龙;

    为研究京大戟醋制前后对肠道菌群结构的影响,探索京大戟醋制减毒的作用机制。该研究考察了不同溶剂对京大戟中Casbane型二萜的提取效果,筛选出最佳溶剂富集该类成分。将京大戟醋制前后二萜富集部位灌胃给药14 d后,采用16S核糖体RNA基因(16S rDNA)测序技术检测肠道菌群结构变化,并结合肠道病理损伤结果,通过相关性分析,筛选与京大戟醋制降低肠毒性相关的菌群。研究结果显示,以氯仿为提取溶剂,采用索式提取的方法能够较好地富集京大戟中的Casbane型二萜。16S rDNA测序结果显示,京大戟灌胃给药后肠道菌群结构发生显著变化,醋制后能够逆转这一改变,部分候选菌群可能与醋制减毒相关。进一步通过对候选菌群与肠黏膜损伤相关指标的相关性分析,发现与生品组相比,京大戟醋制后能够下调部分致病菌如黏液杆菌属、嗜胆菌属、瘤胃梭菌属等菌属的丰度,同时上调部分益生菌如肠杆菌属、瘤胃科_UCG-014、巴恩斯菌属、分节丝状菌属等菌属的丰度。该研究表明京大戟导致的肠道毒性反应可能与其导致肠道菌群的紊乱相关,醋制后通过上调益生菌并下调致病菌的丰度改善肠道菌群的紊乱,重塑肠道黏膜屏障功能,从而使得毒性降低。

    2022年05期 v.47 1243-1252页 [查看摘要][在线阅读][下载 767K]
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  • 醋甘遂成分群B、C对Walker-256癌性腹水模型大鼠肠道菌群多样性的影响

    张毅;姜东京;周世康;王旻宇;张丽;

    探讨醋甘遂成分群B、C对腹水模型大鼠肠道菌群多样性的影响,找寻与其泻水逐饮作用相关的关键差异性菌群,揭示相关成分群泻水逐饮的生物学机制。以Walker-256癌性腹水模型大鼠为研究对象,果导片为阳性药,分组连续7 d灌胃醋甘遂成分群B、C。实验第6天灌胃后,收集新鲜粪便样品,通过16S rDNA高通量测序技术及GC-MS定量分析粪便短链脂肪酸的方法研究醋甘遂成分群B、C对模型大鼠肠道菌群的调节作用。实验第7天灌胃后,采集血清和肠组织样本,测定相关指标。结果显示,与空白组比较,模型组大鼠排便量、尿量显著降低(P<0.01),腹水量、尿Na~+、K~+、Cl~-水平显著增加(P<0.01),肠AQP8及其mRNA表达降低(P<0.01)。大鼠肠道有益菌乳杆菌属的丰度降低(P<0.01),而潜在致病菌毛螺菌科、厌氧支原体属等丰度均升高(P<0.01),短链脂肪酸含量显著降低(P<0.01)。与模型组比较,模型醋B组、模型醋C组大鼠的上述指标均有不同程度回调(P<0.01)。推知醋甘遂成分群B、C可通过增加模型大鼠有益菌乳杆菌属的丰度,降低有害菌毛螺菌属和厌氧支原体属的丰度,调节腹水大鼠紊乱的肠道菌,发挥泻下逐水作用。该研究可为醋甘遂临床合理应用提供参考。

    2022年05期 123-131页 [查看摘要][在线阅读][下载 1198K]
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  • 基于成分变化研究厚朴“发汗”过程中颜色与酶促反应的关系

    朱兴龙;卢丽洁;吴清华;魏担;晏宇杭;任超翔;裴瑾;

    该研究为探索厚朴“发汗”过程中酶促反应对药材颜色的影响,通过Q Exactive测定厚朴“发汗”不同时期的主要代谢产物,对厚朴“发汗”过程中药材颜色指标进行量化,并通过ELISA法测定“发汗”不同时期多酚氧化酶(PPO)、过氧化物酶(POD)、酪氨酸酶等酶活性,采用灰度关联法对药材颜色、化学成分和酶活性进行灰度关联分析。研究结果表明厚朴药材在不同方法“发汗”过程中代谢物质变化规律相近,其中变化较为明显的初级代谢产物为氨基酸类、核苷酸类和糖类等化合物,次级代谢产物为酚类和苯丙素类等化合物,不同“发汗”方法共同上调化合物包括L-谷氨酸、乙酰精氨酸、次黄嘌呤、黄嘌呤等11种化合物,共同下调化合物包括L-精氨酸、L-天冬氨酸、苯丙氨酸、胞苷等6种化合物。厚朴“发汗”过程中明度值(L~*)、红绿色值(a~*)、黄蓝色值(b~*)持续降低;“发汗”期间PPO与POD的活性变化与药材颜色参数值变化规律一致。主要差异化合物、粉末色度参数与酶活性的灰度关联分析结果表明氨基酸、酚类等主要差异代谢物与色度参数L~*、a~*、b~*密切相关;POD与氨基酸类和酚类化合物关联度较高,PPO与酚类化合物关联度较高。结合PPO和POD的特性可知,厚朴“发汗”后颜色变化与PPO和POD主导的酶促褐变密切相关。该研究通过分析厚朴“发汗”过程主要差异代谢产物-颜色参数-酶活性的关联性,揭示厚朴“发汗”物质变化的共性规律,探明厚朴“发汗”前后颜色变化与酶促反应的关系,为研究厚朴“发汗”机制提供一定参考,对保障厚朴药材品质具有重要意义。

    2022年05期 132-142页 [查看摘要][在线阅读][下载 2096K]
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化学

  • 酒萸肉环烯醚萜类化学成分研究

    李红彬;冯庆梅;张玲霞;王静;池军;王智民;代丽萍;陈随清;

    综合运用各种柱色谱分离技术对酒萸肉的化学成分进行研究,并应用现代波谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。从酒萸肉的水提取物中分离得到10个环烯醚萜类化合物,分别为7β-O-(2″-formylfuran-5″-methylene)-morroniside(1)、7-脱氢马钱子苷(7-dehydrologanin,2)、獐牙菜苷(sweroside,3)、7β-O-甲氧基莫诺苷(7β-O-methylmorroniside,4)、7α-O-甲氧基莫诺苷(7α-O-methymorroniside,5)、7β-O-乙氧基莫诺苷(7β-O-ethylmorroniside,6)、7α-O-乙氧基莫诺苷(7α-O-ethylmorroniside,7)、山茱萸新苷(cornuside,8)、脱水莫诺苷元(sarracenin,9)、马钱苷(loganin,10)。其中化合物1为新化合物,命名为cornushmf A。

    2022年05期 v.47 1273-1278页 [查看摘要][在线阅读][下载 328K]
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  • 菊花《中国药典》标准含量测定方法的评估与优化

    杨丹;聂紫璇;滕菲;刘珊珊;杨立新;聂晶;朱晶晶;王智民;

    该实验发现《中国药典》2020年版菊花含量测定方法中3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸(异绿原酸A)的分离度不佳,影响准确定量,首先采用药典方法,测试了7种不同品牌色谱柱,明确现有药典含量测定方法存在的问题;其次,通过调整流动相组成和洗脱比例、更换色谱柱填料等优化了色谱条件,并开展新方法重现性考察,同时应用于6个不同品种菊花含量测定,比较2种方法的含量测定结果。经7种不同品牌色谱柱的分离度评估,现有药典方法不能良好分离异绿原酸A和异绿原酸D,其中有3种品牌色谱柱分离度不好,两者未完全分开,另4种不同品牌色谱柱异绿原酸A和异绿原酸D形成共流物出峰。采用优化后的色谱条件,能完全分离异绿原酸A和异绿原酸D,新建方法异绿原酸A+异绿原酸D与药典方法所得异绿原酸A和异绿原酸D共流物的峰面积差异不显著,偏差<3.0%,进一步证明药典方法所测的结果为异绿原酸A和异绿原酸D的共流成分,新建方法能保证药典含量测定指标异绿原酸A的准确定量。该研究首次发现药典菊花含量测定方法存在分离度不佳的问题,通过含量测定方法优化,修改现行菊花药典含量测定的色谱条件,改善异绿原酸A的分离度,保证异绿原酸A的准确定量。

    2022年05期 v.47 1286-1292页 [查看摘要][在线阅读][下载 471K]
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  • 超高效液相色谱-串联质谱法检测水牛角特征肽

    刘睿;赵明;刘晓;杨超;陈盛君;段金廒;

    该文应用超高效液相色谱-串联质谱分析及数学集合理论寻找水牛角特征肽。首先,nano LC-LTQ-Obitrap-MS应用于水牛角、牦牛角、山羊角及猪蹄甲经胰蛋白酶酶切后的多肽组轮廓分析,其次,采用数学集合方法分析不同样品肽类组成的关系,当肽段仅存在于水牛角集合且不在其他集合中时,被认为是潜在的水牛角特征肽。进一步通过生物信息学比较确定了4个水牛角特征肽,以UPLC-QQQ-MS验证其专属性。结果表明4个特征肽可用于区分水牛角与山羊角、水牛角与猪蹄甲。该研究提供了一种寻找动物药特征肽的快速、简单的方法,可应用于动物药的质量评价,以保证质量可控及可追溯性。

    2022年05期 149-155页 [查看摘要][在线阅读][下载 524K]
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  • 近红外光谱技术用于银杏叶色谱分离过程多种内酯成分含量预测

    何衍钦;宗楚红;王军;李倩;王钧;吴永江;陈勇;刘雪松;

    建立了一种基于近红外光谱技术(near infrared spectroscopy, NIRS)快速检测银杏叶色谱分离过程中萜类内酯、白果内酯、银杏内酯C、银杏内酯A和银杏内酯B含量的方法。以高效液相色谱法测得值为参比值,比较了竞争自适应重加权采样(competitive adaptive reweighted sampling, CARS)、随机青蛙(random frog, RF)、联合区间偏最小二乘法(synergy interval partial least squares, siPLS)3种变量筛选方法对偏最小二乘回归(partial least squares regression, PLSR)模型性能的影响。其中,萜类内酯、白果内酯和银杏内酯C近红外定量分析模型验证集相关系数(correlation coefficient of prediction, Rp)均高于0.98,验证集相对预测偏差(relative standard error of prediction, RSEP)分别为5.87%、6.90%、6.63%。针对含量较低的银杏内酯A和银杏内酯B 2种成分,采用遗传算法优化的极限学习机(genetic algorithm joint extreme learning machine, GA-ELM)建立优化的定量分析模型。与CARS-PLSR模型相比,银杏内酯A和银杏内酯B的CARS-GA-ELM模型RSEP分别从15.65%、21.28%降低到8.52%、10.84%,满足快速定量分析的需求。研究表明,NIRS可实现银杏色谱分离过程多种内酯成分的快速检测。

    2022年05期 v.47 1293-1299页 [查看摘要][在线阅读][下载 430K]
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药理

  • 四神丸及其拆方对结肠炎小鼠Tfr/Tfh9/Tfh17细胞水平的影响

    康增平;金晶;蒋青青;赵海梅;程绍民;钟友宝;刘端勇;

    探讨四神丸及其拆方二神丸、五味子散对葡聚糖硫酸钠(dextran sodium sulfate, DSS)诱导的小鼠结肠炎滤泡辅助性T细胞(T follicular helper cells, Tfh)亚群的调控作用及其可能的作用机制。将60只SPF级BALB/c雄性小鼠随机选取10只作为正常组,其余50只采用3%DSS溶液复制结肠炎小鼠模型,造模成功后,随机均分成5组,分别为模型组、四神丸组、二神丸组、五味子散组和美沙拉嗪组。观察各组小鼠体质量、结肠质量、结肠质量指数、结肠长度及单位结肠质量指数等情况;HE染色后进行病理损伤评分;流式细胞术检测小鼠外周血中CD4~+CXCR5~+IL-9~+(Tfh9)、CD4~+CXCR5~+IL-17~+(Tfh17)和CD4~+CXCR5~+Foxp3~+(Tfr)等滤泡辅助性T细胞的分化水平;Western blot法分析结肠组织中STAT/SOCS信号通路相关分子的表达水平。结果显示,与模型组相比,各治疗组小鼠在给药治疗后体质量明显增加,结肠长度明显增长,结肠质量、结肠质量指数、单位结肠质量指数及病理组织学评分显著下降(P<0.05,P<0.01);Tfh9和Tfh17细胞水平明显下调,Tfr细胞水平明显上升(P<0.05,P<0.01);p-STAT3、STAT3、p-STAT6、STAT6蛋白表达水平降低(P<0.05,P<0.01),SOCS1和SOCS蛋白表达水平升高(P<0.05,P<0.01)。上述结果表明,四神丸及其拆方二神丸、五味子散可能通过抑制STAT/SOCS信号通路的激活,调控Tfr/Tfh9/Tfh17细胞亚群平衡来缓解溃疡性结肠炎。

    2022年05期 170-176页 [查看摘要][在线阅读][下载 754K]
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  • 香芩解热颗粒对不同肥胖模型小鼠脂质代谢和慢性炎症的影响

    徐美玲;苏东雪;周建玲;张彦栋;李欣祝;熊磊;庄馨瑛;

    为了探究香芩解热颗粒(Xiangqin Jiere Granules)对不同肥胖模型小鼠脂质代谢和慢性炎症的改善作用,实验采用新生乳鼠皮下注射谷氨酸钠(monosodium glutamate, MSG)构建MSG肥胖小鼠模型,成年小鼠给予高脂饮食(high fat diet, HFD)饲养构建HFD肥胖小鼠模型。造模成功后,将正常小鼠设为对照组,将MSG肥胖小鼠模型分为MSG组、XQ4.5组(香芩解热颗粒4.5 g·kg~(-1))、XQ22.5组(香芩解热颗粒22.5 g·kg~(-1));将HFD肥胖小鼠模型分为HFD组、XQ4.5组(香芩解热颗粒4.5 g·kg~(-1))、XQ22.5组(香芩解热颗粒22.5 g·kg~(-1)),分别给予生理盐水和香芩解热颗粒灌胃,连续灌胃5周。给药结束后称量小鼠体质量以及内脏脂肪、肝脏、胸腺质量,并计算相应脏器指数;试剂盒检测小鼠血清和肝脏组织中的甘油三酯(triglyceri-de, TG)、总胆固醇(total cholesterol, TC)、低密度脂蛋白胆固醇(low density lipoprotein cholesterol, LDL-c)水平;采用实时荧光定量PCR(quantitative real-time PCR,qPCR)法检测小鼠肝脏组织中乙酰辅酶A羧化酶1(acetyl CoA carboxylase 1,ACC1)、脂肪酸合成酶(fatty acid synthetase, FAS)、二酰基甘油酰基转移酶1(diacylgycerol acyltransferase 1,DGAT1)和肝脂酶(hepatic lipase, HTGL)的基因水平;ELISA法检测小鼠血清中肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)和白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)炎症因子水平,并采用qPCR法检测小鼠肝脏组织中TNF-α和IL-6的基因水平。结果显示,与对照组相比,MSG组和HFD组小鼠的体质量、腹围、Lee指数和内脏脂肪量都有不同程度的增加,血清TG、TC和LDL-c水平明显升高,肝脏组织中TG水平和ACC1、FAS和DGAT1 mRNA水平均显著升高,HTGL mRNA水平降低,IL-6炎症因子及其基因表达水平升高。与MSG组和HFD组比较,给予香芩解热颗粒治疗后小鼠体质量、腹围、Lee指数和内脏脂肪量均显著降低,血清TG、TC和LDL-c水平明显下降,肝脏组织中TG以及脂肪代谢酶ACC1、FAS和DGAT1 mRNA水平显著降低,肝脂酶HTGL mRNA水平升高,炎症因子IL-6及其基因表达水平下降。综上所述,香芩解热颗粒能够通过调节脂肪代谢酶改善肥胖小鼠的脂质代谢,减少体内脂肪堆积,同时还能够改善肥胖相关慢性低度炎症,且香芩解热颗粒对不同肥胖模型小鼠均有较好的改善作用。

    2022年05期 177-185页 [查看摘要][在线阅读][下载 268K]
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  • 干姜改善抗生素相关性腹泻及对肠道菌群的作用研究

    张学强;章从恩;于小红;马雨晴;李萌;段晓颖;马致洁;

    该实验的目的为研究干姜提取物对抗生素相关性腹泻(antibiotic-associated diarrhea, AAD)大鼠腹泻情况的改善及对肠道菌群的作用。使用抗生素混合溶液灌胃的方法建造AAD大鼠模型,使用培菲康70 mg·kg~(-1)·d~(-1)、干姜低剂量组200 mg·kg~(-1)·d~(-1)、干姜高剂量组400 mg·kg~(-1)·d~(-1)进行干预,观测大鼠体质量变化,通过粪便评分、120 min粪便质量、粪便含水量来评价大鼠的腹泻状况;HE染色大鼠结肠组织观察其病变程度;采用16S rRNA高通量测序技术来检测大鼠肠道菌群的变化。实验结果显示阳性药组、干姜低剂量组、干姜高剂量组经过对应药物治疗后与模型组相比,大鼠的粪便含水量、粪便评分及120 min粪便质量都有明显改善,通过结肠HE染色观察到结肠炎症情况明显好转,且干姜高、低剂量组治疗可以修复损伤的结肠组织。对肠道菌群分析结果显示,培菲康干预对AAD大鼠肠道菌群丰度和多样性无明显改善;高剂量干姜水煎液干预后,AAD大鼠肠道菌群的丰度显著增加,多样性也有明显上升趋势,且干姜高剂量组与阳性药组在菌群丰度和多样性上有显著性差异。在门水平上干姜干预后AAD大鼠厚壁菌门丰度提高,变形菌门丰度下降;在属水平上拟杆菌属、Lachnoclostridium、大肠杆菌-志贺菌等丰度下降;乳酸杆菌属、毛螺菌科等丰度上升。而培菲康干预后与AAD模型组相比肠道菌群无显著差异。该结果表明干姜对AAD具有较好疗效,并且能有效改善AAD大鼠肠道微生物环境。

    2022年05期 v.47 1316-1326页 [查看摘要][在线阅读][下载 1300K]
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  • 芪龙胶囊对气虚血瘀型缺血性心肌病大鼠心肌纤维化和血液循环的影响

    高佳明;郭浩;张业昊;姚明江;温静;尤越;付建华;刘建勋;

    该研究以气虚血瘀型冠心病SD大鼠为对象,探究芪龙胶囊对该模型心肌纤维化和血液循环的影响。采用睡眠剥夺加冠脉结扎构建病证结合模型,将60只SD大鼠随机分为假手术组(sham)、证候组、病证组和芪龙胶囊(Qilong Capsules, QL)组。造模成功后0.4 g·kg~(-1)·d~(-1)灌胃给药芪龙胶囊2周,检测各组疾病指标(心功能、心肌组织病理及纤维化、血小板形态、末梢血流),以及证候指标(舌象、脉搏)。结果显示sham组舌体红润,证候组和病证组舌色暗沉R(红色)、G(绿色)、B(蓝色)减小,与假手术组相比,病证组脉搏幅度降低、频率减慢,QL组舌面R、G、B增高且脉搏幅度与sham组无差异。病证组心功能较sham组明显下降,左室舒张末期内径(LVESD)、左室收缩末期内径(LVEDD)升高,左心室射血分数(LVEF)、左室轴缩短率(LVFS)降低,病证组末梢血液流量减少;与病证组比较,给药后LVEDD、LVESD降低,LVEF、LVFS升高,足底和尾部血液循环增加。sham组心肌纤维排列整齐,连接完好;病证组大鼠心肌纤维排列紊乱,胶原增多,可见纤维断裂,胶原容积分数(CVF)增加;QL组心肌纤维排列整齐,见少量胶原,CVF明显降低。病证组和证候组血小板聚集,呈高反应性,给药组未见血小板团簇。芪龙胶囊可发挥抑制心肌纤维化,降低血小板反应活性作用,有效改善缺血性心肌病。

    2022年05期 v.47 1327-1335页 [查看摘要][在线阅读][下载 800K]
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  • 基于DARTS技术人参皂苷脑内蛋白质作用位点AK1的发现和确证

    陈飞燕;秦微;李瑞梅;程瑶;朱朱;陈琳;赵玉男;

    基于药物亲和反应的靶点稳定性(drug affinity responsive target stability, DARTS)技术研究人参皂苷脑内蛋白质作用靶点。该研究采用DARTS技术联合无标记液相色谱串联质谱法(LC-MS)筛选出脑内可能与人参皂苷相互作用的蛋白质。基于筛选结果,选取腺苷酸激酶1(AK1)进一步研究确认。首先,采用重组原核表达载体构建、诱导表达纯化,获得His-AK1融合蛋白,利用生物层干涉技术(biolayer interferometry, BLI)检测Rg_1、Re、Rb_1、Rd、Rh_2、F1、Rh_1、化合物K(CK)、25-OH-PPD、原人参二醇(PPD)以及原人参三醇(PPT)与AK1的直接相互作用,得出与疑似靶蛋白AK1直接相互作用较强的人参皂苷单体或苷元;然后,采用BLI技术进一步测定直接相互作用最强的PPD与His-AK1融合蛋白之间的结合动力学参数;最后,利用分子对接技术分析两者之间的结合性能。结果显示,DARTS联合LC-MS获得多个差异蛋白,基于前期研究选取其中的AK1进行靶点验证;利用原核表达的方式获得融合蛋白His-AK1,BLI技术检测出Re、Rg_1、Rd、Rb_1、Rh_1、Rh_2、F1、PPT、PPD、25-OH-PPD以及化合物CK与His-AK1蛋白直接作用的相位位移强度(nm)分别为0.003 1、0.001 9、0.042 8、0.022 2、0.013 4、0.037 3、0.013 9、0.030 7、0.140 2、0.016 0、0.040 8;进一步采用BLI动力学法测定PPD与His-AK1的K_(on)、K_(off)、K_D分别为1.22×10~2 mol~(-1)·L·s~(-1)、1.04×10~(-2) s~(-1)、8.52×10~(-5) mol·L~(-1);分子对接表明PPD与AK1有良好的结合性能,对接分数的绝对值为3.438,两者主要形成氢键作用。说明AK1是人参皂苷脑内蛋白质作用位点之一,人参皂苷体内代谢产物PPD与AK1的直接相互作用最强。

    2022年05期 206-212页 [查看摘要][在线阅读][下载 467K]
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  • 基于网络药理学及动物实验探讨景芪愈溃胶囊提高胃溃疡黏膜愈合质量的作用及机制

    范珉珏;段永强;李能莲;杨晓轶;马骏;巩子汉;王道坤;

    该研究通过网络药理学预测景芪愈溃胶囊治疗胃溃疡的活性成分及作用机制并采用动物实验进一步验证部分关键靶点及信号通路,探讨景芪愈溃胶囊对胃溃疡的治疗效果及机制。首先通过BATMAN-TCM(Bioinformatics Analysis Tool for Molecular Mechanism of Traditional Chinese Medicine)、TCMSP(Traditional Chinese Medicine Systems Pharmacology Database and Analysis Platform)下载得到景芪愈溃胶囊活性成分及作用靶点,通过GeneCards和OMIM(Online Mendelian Inheritance in Man)以“gastric ulcer”为关键词检索获取疾病靶点,将成分靶点和疾病靶点取交集,获得景芪愈溃胶囊治疗胃溃疡的潜在靶点。随后利用STRING在线数据库及Cytoscape 3.7.2软件构建靶点的PPI(protein-protein interaction)网络图并分析,利用Matescape数据库进行KEGG(Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes)信号通路富集分析并利用Omicshare在线分析平台进行富集通路可视化处理。最后采用改良Okabe法构建胃溃疡大鼠模型,分别使用高、中、低剂量的景芪愈溃胶囊,安胃疡胶囊以及雷贝拉唑钠肠溶胶囊进行干预,肉眼观察溃疡情况,采用HE染色观察大鼠胃组织形态学变化,采用考马斯亮蓝法检测大鼠胃组织iNOS的含量,综合评价大鼠胃溃疡的溃疡愈合质量;采用RT-qPCR及Western blot检测大鼠胃组织中部分蛋白的基因及蛋白的表达水平,进一步验证部分关键靶点及信号通路。经数据库分析获得景芪愈溃胶囊活性成分206个,作用靶点535个,胃溃疡的作用靶点1 305个,药物和疾病交集靶点166个。PPI网络分析以及KEGG通路富集分析显示,多个关键靶蛋白IL6、TNF、MAPK1、MAPK3、MAPK14等,以及前20条关键信号通路中的NF-κB signaling pathway、IL-17 signaling pathway、leukocyte transendothelial migration与炎症关系密切;动物实验选取关键蛋白p38 MAPK以及经典的炎症信号通路NF-κB signaling pathway进行进一步动物实验验证,景芪愈溃胶囊高剂量组大鼠胃溃疡的恢复情况最接近空白组,胃组织iNOS含量显著降低,p38 MAPK基因和磷酸化、NF-κB p65基因和蛋白表达水平显著降低。提示景芪愈溃胶囊可抑制关键蛋白p38 MAPK的磷酸化和NF-κB信号通路中NF-κB p65的表达以发挥抗炎的作用,并可有效提高胃溃疡大鼠的溃疡愈合质量,验证了网络药理学的部分预测结果。

    2022年05期 v.47 1350-1358页 [查看摘要][在线阅读][下载 679K]
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  • 片仔癀抗EV71型肠道病毒的研究

    林锦霞;于娟;陈志亮;王世聪;洪绯;庄毅超;蓝文良;

    该实验研究了片仔癀对肠道病毒71型(EV71)的抑制作用。采用化学发光法评价片仔癀对非洲绿猴肾细胞(Vero细胞)和人横纹肌瘤细胞(RD细胞)的细胞毒性,通过致细胞病变效应法(cytopathic effect, CPE)初步探索片仔癀对EV71报告病毒(EV71-GFP)和EV71野生型病毒(EV71 C4)的抑制活性;实验结果表明片仔癀对Vero细胞和RD细胞毒性小,对Vero和RD 2种细胞的细胞半数存活浓度(CC_(50))为0.691 3~0.879 2 mg·mL~(-1),在无毒性浓度范围内可有效抑制肠道病毒EV71的复制,并呈剂量依赖地减少病毒感染导致的细胞病变,EC_(50)为0.009 2~0.106 3 mg·mL~(-1)。在上述研究结果的基础上,进一步采用绿色荧光蛋白法(green fluorescent protein, GFP)、间接免疫荧光法(indirect immunofluorescence assay, IFA)和致半数细胞病理改变的病毒感染剂量法(median tissue culture infective dose, TCID_(50))等评估和验证片仔癀抗EV71-GFP和抗EV71 C4病毒活性,研究结果显示,片仔癀可剂量依赖地减少EV71-GFP病毒绿色荧光蛋白GFP和EV71 C4野生型病毒结构蛋白VP-1的表达量,降低子代感染性病毒颗粒产生水平,其对EV71-GFP病毒的EC_(50)为0.006 0~0.006 2 mg·mL~(-1),对EV71 C4病毒的EC_(50)为0.006 6~0.025 6 mg·mL~(-1),提示片仔癀可能通过作用于EV71病毒、干扰病毒结构蛋白VP-1的表达而发挥抗病毒活性。目前临床上尚缺乏特效的抗EV71病毒感染药物,上述研究结果可为手足口病等EV71型肠道病毒感染疾病的对症治疗提出新思路,为EV71的治疗提供潜在的物质储备。

    2022年05期 213-219页 [查看摘要][在线阅读][下载 638K]
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  • UPLC-Q-TOF-MS结合网络药理学及实验验证探讨穴位贴敷药物成分及其干预支气管哮喘的作用机制

    胡骏;翁翎;张聪;赵舒梅;葛凯文;狄宽;曹萌;王和生;赵林钢;刘兰英;

    运用UPLC-Q-TOF-MS、网络药理学和实验验证探讨穴位贴敷(acupoint sticking therapy, AST)干预支气管哮喘(bronchial asthma, BA)的作用机制。TCMSP数据库中检索白芥子、延胡索、甘遂、细辛和生姜的化学成分作为自建库,采用UPLC-Q-TOF-MS解析AST中的活性成分,在TCMSP和SwissTargetPrediction中筛选靶点;在GeneCards中收集BA靶点,运用Venny 2.1.0平台,对活性成分靶点与BA靶点取交集获得潜在靶点;将潜在靶点导入STRING和DAVID中进行PPI、GO和KEGG分析;建立屋尘螨(house dust mite, HDM)诱导的哮喘小鼠,通过肺功能、免疫印迹法(Western blot)和流式细胞术(flow cytometry)等研究AST对哮喘小鼠的作用机制。结果显示,UPLC-Q-TOF-MS得到54个活性成分,交集得到162个潜在靶点,选取前53个作为关键靶点。PPI分析、GO和KEGG分析发现,AST可能通过清风藤碱、芥子酸、二氢辣椒素、6-姜酚等活性成分,作用于SRC、PIK3CA等靶点,调节PI3K-AKT、ErbB、趋化因子、sphingolipid等信号通路以干预BA病理机制。AST能改善哮喘小鼠肺功能,下调肺组织中PI3K和p-AKT蛋白表达,增强PETN蛋白表达以及降低肺组织中Ⅱ型固有免疫细胞(typeⅡinnate lymphoid cells, ILC2s)水平。综上可得,AST可能主要通过下调PI3K-AKT通路,抑制ILC2s,从而减轻哮喘气道炎症、降低气道高反应等。

    2022年05期 v.47 1359-1369页 [查看摘要][在线阅读][下载 820K]
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  • 基于谱效整合分子对接技术研究瓜蒌子及其壳、仁抗凝血的物质基础及作用机制

    鄢海燕;邹纯才;

    基于谱效整合分子对接技术研究瓜蒌子及其壳、仁抗凝血的物质基础及机制。建立瓜蒌子及其壳、仁的HPLC指纹图谱,测定瓜蒌子及其壳、仁2个剂量组(5、30 g·kg~(-1))抗小鼠凝血生化指标凝血酶原时间(prothrombin time, PT)及活化部分凝血活酶时间(activated partial thromboplastin time, APTT),以Matlab语言采用邓氏关联度计算法分析瓜蒌子及其壳、仁抗凝血的谱效关系和物质基础,获得共有药效成分群。利用TCMSP、SwissTargetPrediction、GenCLiP3、GeneCards、DAVID等数据库,获取共有药效成分群与疾病“coagulation”的共有靶点蛋白,进行信号通路及生物学功能注释分析并利用SYBYL-X 2.1.1软件对共有药效成分群抗凝血的主要分子机制加以验证。瓜蒌子及其壳、仁的谱-效关联度与给药剂量呈正相关,各成分抗凝血作用的贡献程度并不一致即发挥抗凝血作用的物质基础不同,但存在共有药效成分群即共同物质基础,如腺嘌呤(3号峰)、尿嘧啶(4号峰)、次黄嘌呤(6号峰)、黄嘌呤(9号峰)、腺苷(11号峰)(简称腺嘌呤等)。网络药理学研究表明,腺嘌呤等可作用于NOS3、KDR、PTGS2等多个靶点蛋白通过VEGF signaling pathway等多条通路发挥抗凝血作用,涉及proteolysis等生物功能及cytosol等细胞组成和分子功能。分子对接结果表明,腺嘌呤等与NOS3(PDB ID:1D0C)、KDR(PDB ID:5AMN)、PTGS2(PDB ID:4COX)的结合自由能均≤-5 kJ·mol~(-1),分子对接构象稳定。谱效整合分子对接技术可用于中药复杂化学信息和生物学信息的优化、虚拟筛选与验证。瓜蒌子及其壳、仁有抗凝血作用的共同物质基础且可通过多靶点、多通路发挥抗凝血作用。

    2022年05期 v.47 1370-1382页 [查看摘要][在线阅读][下载 1070K]
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药代动力学

  • 基于血清药物化学的经典名方清金化痰汤关键质量属性研究

    刘建庭;赵鸿鹏;朱强;张洪兵;李翔宇;韩彦琪;王权;许浚;张铁军;

    清金化痰汤是具有清热润肺、化痰止咳功效的经典名方,为了探究清金化痰汤的关键质量属性,采用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱法(UPLC-Q-TOF-MS)对清金化痰汤的体内成分进行研究。采用Acquity UPLC BEH C_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm, 1.7μm),流动相为0.1%甲酸乙腈(A)-0.1%甲酸水溶液(B),梯度洗脱,流速0.2 mL·min~(-1),柱温30℃,进样量5μL。采用电喷雾离子源,正、负离子模式扫描,毛细管电压正离子模式3 kV,负离子模式2 kV,离子源温度110℃,锥孔电压30 V,锥孔流量50 L·h~(-1),氮气脱气温度350℃,脱气体积流量800 L·h~(-1),扫描范围m/z 50~2 000。在大鼠血浆样品中鉴定出66个清金化痰汤相关成分,包括22个原型成分和44个代谢产物。该实验初步揭示了清金化痰汤的体内药效物质基础,为清金化痰汤物质基准研究及新药开发奠定基础。

    2022年05期 v.47 1392-1402页 [查看摘要][在线阅读][下载 1514K]
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临床

  • 活血化瘀类口服中成药治疗高血压病左心室肥厚的网状Meta分析

    郑亚威;李婕;姚文强;潘明垚;方媛;

    运用网状Meta分析比较活血化瘀类口服中成药治疗高血压病左心室肥厚(LVH)的疗效。计算机检索中国知网(CNKI)、万方(Wanfang)、维普(VIP)、中国生物医学文献服务系统(SinoMed)、PubMed、Web of Science、Cochrane Library数据库,检索时间为建库至2021年9月,搜集活血化瘀类口服中成药治疗高血压病LVH患者的临床随机对照试验(RCTs)。由2位研究者独立筛选文献、提取资料和评价文献,采用RevMan 5.3、Stata 15.1、ADDIS 1.16.8软件进行数据分析。最终纳入31项RCTs, 3 001例患者,涉及活血化瘀类口服中成药4种。网状Meta分析结果显示,改善心脏损害方面,中成药联合常规西药组的左心室质量指数(LVMI)均显著低于单纯常规西药组,而各中成药联合常规西药组组间的LVMI、左室射血分数(LVEF)、二尖瓣舒张早期与心房收缩期血流峰值的比值(E/A)均无显著差异,心脑舒通胶囊/片联合常规西药降低LVMI、提高LVEF的效果最好,心可舒胶囊/片联合常规西药提高E/A的效果最好;辅助控制血压方面,除通心络胶囊外其他中成药联合常规西药组的收缩压(SBP)、舒张压(DBP)均显著低于单纯常规西药组,心可舒胶囊/片联合常规西药降低SBP、DBP的效果最好,心脑舒通胶囊/片次之;安全性方面,所有研究均未发生严重不良反应。该研究所纳入的4种活血化瘀类口服中成药联合常规西药对高血压病LVH的疗效均显示出优势,心脑舒通胶囊/片联合常规西药为最优疗法的可能性最大。但受纳入文献数量和质量限制,该结论仍需更多高质量的多中心、大样本RCT予以验证。

    2022年05期 253-261页 [查看摘要][在线阅读][下载 569K]
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民族药

  • 白脉软膏临床应用专家意见

    陈薇;詹红生;罗辉;

    白脉软膏来源于藏族医经典《长寿珠串》,用于治疗白脉病,具有舒筋活络的功效,属于医保乙类用药。现被广泛用于治疗骨骼肌肉系统和神经康复领域的多种疾病,表现出良好的临床疗效及安全性。然而,白脉软膏说明书对适用病种和用法用量等内容的表述含糊不清,没有统一的规范可以参考。为了更好地指导临床规范用药,使药物疗效充分发挥,该课题组组织全国14家单位23位藏族医、中医、西医、循证医学与方法学、药学、文献学专家联合制定了《白脉软膏临床应用专家意见》。由于临床研究证据不足,该专家意见梳理了大量的古籍医典,系统收集了现代临床研究和广泛调研了临床医生的人用经验,具有创新性地结合了这3维的信息来源,经过专家论证和深度访谈达成共识,得出白脉软膏的适用病种、涂擦方式、剂量、涂擦时间、频率、疗程、联用方法的推荐意见,说明了安全性、禁忌症等注意事项。该专家意见可以为各级临床医生提供合理规范使用白脉软膏的指导和参考。

    2022年05期 273-278页 [查看摘要][在线阅读][下载 213K]
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  • 基于藏族医学理论的白脉病内涵挖掘及白脉软膏组方用法分析

    范佳佳;李鑫;孙洪昊;李啟恩;武慧超;任小巧;

    白脉系统是结构与功能的复合体,有着分布广泛、结构复杂、功能多维等特点。白脉系统由脑脉及连接脏腑的内隐脉和连接四肢的外显脉共同组成,主司着人体的感觉、运动和信息传导等功能。藏族医认为白脉功能的发挥主要依赖运行于其中的“隆”,隆的性相为粗、轻、寒、微、硬、动等六性;白脉系统功能失常,表现为麻木、肿痛、僵硬、萎缩、拘挛、残废、多动等“隆”的特征,临床出现口眼歪斜、四肢麻木、偏废不用、拘挛僵直、疼痛、角弓反张、瘫痪、偏瘫、意识不清、头部震颤、失语蹇言等神情意识、肢体运动及触觉方面异常的症状,称为白脉病。白脉软膏为治疗白脉病的一种上市外用药,组成该方的药物主要有味辛苦,性温,效柔、重、润、稳等特性,以对治“隆”的粗、轻、寒、微、硬、动而达到治疗白脉病的目的。临床主要用于骨骼肌肉系统病变如骨关节炎、肩周炎、颈椎病、下腰痛、肌筋膜炎、腱鞘炎等;神经系统疾病如脑卒中引起的瘫痪、肩手综合征、肢体僵硬,痉挛性脑瘫、三叉神经痛、面神经炎等;外伤引起的肢体运动以及感觉功能障碍等。医生临证应用白脉软膏时应抓住“硬、僵直、拘挛、麻木、感觉障碍、疼痛”等主要特征,并以藏族医涂擦法和霍尔麦疗法为基础,结合理疗使用。

    2022年05期 v.47 1409-1414页 [查看摘要][在线阅读][下载 217K]
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药事管理

  • 2012—2021年国家自然科学基金中药毒理学研究方向资助项目分析

    韩岚;林朝展;赵海霞;韩立炜;

    该文介绍近十年国家自然科学基金中药毒理学研究方向项目资助情况,分析中药毒理学研究方向资助项目的主要研究内容,并从中药的毒性机制、毒效关系、减毒机制、毒理研究新技术与新方法等角度探讨该研究方向的重要科学问题及特色研究项目。同时,建议中药毒理学研究工作者在申请项目时,应进一步理解中药“毒”内涵,不断凝练富有特色的科学问题,构建符合中药特点的毒理学研究范式。

    2022年05期 v.47 1415-1420页 [查看摘要][在线阅读][下载 242K]
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  • 《中国中药杂志》近况简介

    <正>《中国中药杂志》是由中国科学技术协会主管,中国药学会主办,中国中医科学院中药研究所承办的综合性中医药学术期刊,创刊于1955年7月,现为半月刊,全年24期,每期288页。全面反映我国中医药与天然药物学科领域最新进展和研究动态,是中医药最高科研学术水平的交流平台之一。名誉主编肖培根院士、王永炎院士、屠呦呦研究员。现任主编为中国工程院张伯礼院士。

    2022年05期 291页 [查看摘要][在线阅读][下载 10165K]
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