综述

  • 麻黄的化学成分及其药效作用和药代特征

    田楠楠;杨茜和;朱雅暄;曾雪珊;袁佳烨;杨军令;贾伟伟;李川;

    中药麻黄为麻黄科植物草麻黄Ephedra sinica、中麻黄E.intermedia或木贼麻黄E.equisetina的干燥草质茎。麻黄是中医上千年抗击瘟疫的一味关键中药,不同时期的疫病虽有不同,但使用含麻黄的方药始终传承,在我国抗击新型冠状病毒肺炎疫情中发挥了积极作用。麻黄是一味非常有特色的中药,一方面麻黄的药效作用突出,不仅是中医发汗解表的要药和宣肺平喘的要药,而且具有明确的利水消肿作用。另一方面麻黄的毒副作用也比较突出,因此安全有效的临床用药取决于能否“用之得当”。该文全面总结了麻黄的化学组成及多方面的成分差异、麻黄成分的药效作用和药代动力学特征、麻黄成分及制品的不良反应。笔者认为在学习传统中医用药理论和实践经验的基础上,对麻黄系统开展现代药物科学研究,有利于进一步发挥传统中医药独特优势、发展新型中药以有效应对新型冠状病毒肺炎等重大突发传染性疾病。为此,可重点在两方面着力,其一是深入研究多物质参与下的麻黄药效作用特点,其二是系统研究麻黄毒副作用的临床表现、物质基础和规避方法。

    2022年13期 v.47 3409-3424页 [查看摘要][在线阅读][下载 1519K]
    [引用频次:1 ] |[下载次数:2333 ]
  • 丁苯酞及其衍生物药理学研究进展

    肖海燕;杨淑贤;韩雯;曹丽;孙桂波;

    丁苯酞(butylphthalide, NBP)是一种从芹菜种子中分离得到的无色或淡黄色黏稠油状成分。大量的实验研究证明NBP具有抗炎、抗氧化应激、保护血脑屏障、改善脑微循环和促进血管新生等作用,能够通过多种机制保护缺血性脑卒中患者的神经功能,改善患者的症状,并有助于患者长期恢复。因此,作为中国自主研发的一类新药,NBP已于2002年获国家食品药品监督管理局批准用于脑卒中患者的临床治疗。同时,由于NBP复杂的多靶点药理机制,其临床应用也逐渐增加,越来越多的研究发现其在阿尔茨海默病、血管性痴呆、帕金森病、自身免疫性疾病、抑郁症、创伤性中枢神经系统损伤等其他神经疾病的治疗也有明显效果,同时在非神经系统疾病如糖尿病、心肌梗死等同样具有显著的药理活性。因此,该文就NBP在神经系统疾病和非神经系统疾病中的研究进展进行全面综述,进一步了解NBP药理特性及作用机制的研究进展,为后续进行其相关机制靶点的研究提供思路。

    2022年13期 v.47 3425-3431页 [查看摘要][在线阅读][下载 1095K]
    [引用频次:0 ] |[下载次数:407 ]
  • 中医药调控线粒体自噬防治慢性肾脏病的研究进展

    金丽霞;张晓东;潘超;赵文卓;栾仲秋;隋艳波;

    慢性肾脏病(chronic kidney disease, CKD)患病率逐年上升,已经成为高度流行的疾病,严重影响患者的生活质量,并造成家庭负担。引起慢性肾脏病的疾病很多,主要包括各种原发的以及继发的肾小球肾炎、肾小管损伤和肾血管的病变等。常规内科治疗虽在一定程度上可以缓解临床症状,但有时仍难阻止CKD的进展。中医药治疗CKD具有安全性较高,不良反应较少的特点,且临床疗效肯定,其活性成分可以通过多途径、多靶点发挥协同作用,延缓疾病进展,但其作用机制尚未完全阐明。通过回顾和研究该领域的国内外文献发现,线粒体自噬异常是不同形式肾脏疾病发病机制的共同特征。近年来,已有大量实验研究证明通过PINK1/Parkin信号通路和线粒体自噬受体途径调控线粒体自噬可延缓CKD的进展,保护肾功能。因此中医药通过相关途径调控线粒体自噬防治CKD成为近年来非常有潜力的治疗靶点。该文收集中医药通过相关途径调控线粒体自噬在防治CKD方面具有明确疗效的文献,以期为防治CKD,延缓其进入终末期肾脏病提供新靶点和新策略。

    2022年13期 v.47 3432-3438页 [查看摘要][在线阅读][下载 1080K]
    [引用频次:0 ] |[下载次数:1145 ]

资源与鉴定

  • 大叶黄精多糖相对分子质量分布及其单糖组成的研究

    余蒙;杨美森;杨通广;廖姝惠;刘京晶;张新凤;斯金平;

    大叶黄精Polygonatum kingianum var.grandifolium春秋两季萌芽、开花,冬季常绿等生物特性与多数黄精属植物存在明显区别,其化学成分随物候发生的积累变化难以借鉴黄精属其他植物的规律,制约了优质药食两用物质的生产。为此,采集重庆秀山大叶黄精样品,采用蒽酮硫酸比色法、高效凝胶色谱和三甲基硅烷(TMS)柱前衍生GC-MS对不同月份、不同龄节的大叶黄精根茎进行了多糖含量、多糖相对分子质量及其单糖组成分析。结果表明:大叶黄精根茎的多糖含量及组成与其生长时期密切相关,新芽萌发促进了多糖的积累,开花结实消耗了多糖,4月份多年生龄节中多糖含量最高,质量分数可达134.04 mg·g~(-1),其多糖按重均相对分子质量(M_W)大小分为P1(2.02×10~7)、P2(5.09×10~6)、P3(1.37×10~6)、P4(4.73×10~5)和P5(5.11×10~3)5个组分,P5含量最高;按组成的单糖分,主要由果糖、葡萄糖、半乳糖、甘露糖、木糖和阿拉伯糖组成,6种单糖平均物质的量比1.31∶1.00∶0.90∶0.53∶0.22∶0.21。研究结果为其精准采收和资源利用提供科学依据。

    2022年13期 v.47 3439-3446页 [查看摘要][在线阅读][下载 1498K]
    [引用频次:0 ] |[下载次数:1102 ]
  • PA型紫苏不同部位8种酚酸和黄酮类成分的含量相关性研究

    张琛武;郭佳琪;李卫萍;落艳娇;姚宇;徐超群;申国安;索风梅;郭宝林;

    该研究选取了10份PA型紫苏种质,检测叶、茎和果实3个不同部位,分别对应紫苏叶、紫苏梗和紫苏子3种药材中含量较高的2种酚酸[迷迭香酸(RA)和咖啡酸(CA)]以及6种黄酮[野黄芩素-7-O-二葡萄糖醛酸苷(SDG)、木犀草素-7-O-二葡萄糖醛酸苷(LDG)、芹菜素-7-O-二葡萄糖醛酸苷(ADG)、野黄芩素-7-O-葡萄糖醛酸苷(SG)、木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷(LG)、芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷(AG)]的含量。叶中酚酸总量为3.991~12.028 mg·g~(-1)、黄酮总量为12.309~25.071 mg·g~(-1),远远大于茎(分别为0.586~2.015、0.879~1.413 mg·g~(-1))和果实(分别为0.004~2.222、0.651~1.936 mg·g~(-1))。酚酸类成分中有5份果实中未能检测出RA,其余5份对应样品中紫苏叶与果实之间RA含量均呈现显著负相关。黄酮类成分茎中仅能检测出LG和LDG,果实中缺失SG和SDG,而其他几种黄酮也在部分样品中未能检出,叶和果实的总黄酮、LG含量呈现显著正相关,茎和果实的LG含量呈现显著正相关。10份茎样本中,有7份达到了《中国药典》(2020年版)规定的紫苏梗迷迭香酸不低于0.1%的标准。而仅1份果实达到药典规定的紫苏子迷迭香酸不低于0.25%的标准。

    2022年13期 v.47 3447-3451页 [查看摘要][在线阅读][下载 1148K]
    [引用频次:2 ] |[下载次数:388 ]
  • 广西桑寄生中多元活性成分动态积累的分析与评价

    吴楠;袁嘉欢;王文辛;殷圣鑫;刘训红;黎理;蔡芷辰;陈翠花;李洁;

    建立超高效液相色谱-三重四极杆/线性离子阱质谱(UHPLC-QTRAP-MS/MS)同时测定桑寄生中黄酮、有机酸、核苷和氨基酸共33种活性成分含量的方法,并对其多元活性成分的动态积累进行分析与评价。采用XBridge~? C_(18)色谱柱(4.6 mm×100 mm, 3.5μm),以0.1%甲酸水-甲醇为流动相进行梯度洗脱,流速0.5 mL·min~(-1),柱温30℃,进样量为2μL;质谱采用电喷雾离子源(ESI),多反应离子监测(MRM)模式测定;采用熵权TOPSIS法对各项指标成分客观赋权,根据相对贴近度(C_i)进行综合排序,构建桑寄生多指标综合评价模型。结果表明,33种目标成分的浓度和峰面积在各自线性范围内具有良好的线性关系,相关系数(r)均不小于0.999 0;精密度、重复性、稳定性RSD≤4.7%;平均加样回收率为98.03%~101.3%,RSD均小于4.0%。桑寄生中各成分的积累动态不一,2月中旬至3月初采收的桑寄生药材综合质量较好,与当地传统采收期相符。该研究为揭示桑寄生中多元活性成分的动态积累规律及确定其药材的适宜采收期提供基础资料,同时为桑寄生药材内在质量的综合评价提供新的方法参考。

    2022年13期 v.47 3452-3462页 [查看摘要][在线阅读][下载 1373K]
    [引用频次:0 ] |[下载次数:304 ]

分子生药学

  • 仿野生与平栽蒙古黄芪中黄芪甲苷含量差异的分子机制研究

    雒阳阳;张璇;张福生;李慧娟;张建琴;杜冠华;秦雪梅;

    系统比较分析不同生长年限下仿野生与平栽蒙古黄芪中黄芪甲苷的含量差异及其生物合成相关基因的表达情况,筛选出影响上述黄芪甲苷含量差异的关键酶基因。采用高效液相色谱(HPLC)进行黄芪甲苷含量测定;基于Illumina HiSeq和PacBio高通量转录组测序已构建的蒙古黄芪转录组数据库(RNA-Seq),筛选出与上述黄芪甲苷含量差异相关的酶基因,进行荧光定量PCR(RT-qPCR)验证,并对相关酶基因的RNA-Seq与RT-qPCR结果进行相关分析和趋势分析。发现一至四年生仿野生黄芪(IWA)与一至二年生平栽黄芪(CA)中黄芪甲苷含量变化趋势与RNA-Seq、RT-qPCR基因变化趋势相同,其中二年生IWA较一年生呈下降趋势,三年生IWA较二年生呈上升趋势,四年生IWA较三年生呈下降趋势,且一年生CA高于二年生。另五年生IWA的黄芪甲苷含量高于六年生,与RNA-Seq、RT-qPCR结果不同。该文初步阐明一至四年生IWA与一至二年生CA的黄芪甲苷含量差异与其合成途径中的上中游基因(MVK、CMK、PMK、MVD、SS)紧密相关,该结果将对黄芪药材生产种植实践有积极的指导意义。

    2022年13期 v.47 3463-3474页 [查看摘要][在线阅读][下载 2822K]
    [引用频次:0 ] |[下载次数:436 ]

制剂与炮制

  • “壳-核”型纳米粒的“壳”组成对克服口服生理屏障及生物利用度的影响

    陈海珍;施江培;顾笑妍;彭苑哲;高蕴祯;刘颖;冯年平;

    基于克服胃肠道黏液及肠上皮细胞生理屏障,分别以混合脂质(Lipoid S100与DSPE-PEG 2000)和聚合物F127为壳,以PLGA为核制备“壳-核”型纳米粒,研究不同类型的壳组成对克服口服生理屏障及生物利用度的影响,为提高中药口服纳米载体生物利用度的研究提供一定的依据和借鉴。以水飞蓟宾(silibinin, SLB)为模型药物,采用改良的纳米沉淀法分别制备以混合脂质为壳、PLGA为核的纳米粒(SLB-LPNs)与以F127为壳、PLGA为核的纳米粒(SLB-FPNs)。透射电镜显示LPNs与FPNs均呈球形,具有壳核结构。SLB-LPNs与SLB-FPNs的平均粒径分别为(94.13±2.23)、(95.42±4.91) nm, Zeta电位分别为(-39.3±2.8)、(-17.0±0.2) mV。XRD分析表明SLB均以分子或无定形状态存在于2种纳米粒中。通过细胞内化动力学考察并分析纳米粒穿越黏液层和细胞摄取的综合能力,与FPNs相比,LPNs在同一时间细胞内累积的量更多,表明LPNs可以更快速地穿越黏液层并被细胞内化。以SLB混悬剂为参比制剂,研究了纳米粒大鼠体内药代动力学。与参比制剂相比,SLB-LPNs与SLB-FPNs的相对生物利用度分别为400.37%和923.31%。研究表明,不同壳组成对纳米粒克服黏液层及肠上皮细胞生理屏障和口服生物利用度有一定的影响,壳-核结构纳米粒作为口服纳米载体具有良好的发展前景。

    2022年13期 v.47 3475-3480页 [查看摘要][在线阅读][下载 1331K]
    [引用频次:1 ] |[下载次数:308 ]
  • 基于AHP-CRITIC优选苁蓉舒痉颗粒的提取工艺

    欧则民;王锦玉;张冰冰;严林;张瑶;王艳静;仝燕;马振山;刘德文;蔡晶;

    通过比较层次分析法(AHP)、基于指标相关性的权重确定方法(CRITIC)、AHP-CRITIC混合加权法确定指标权重系数,并对正交试验各组指标成分(松果菊苷、丹酚酸B、芍药苷、出膏率)进行综合评分比较,优选苁蓉舒痉颗粒的提取工艺。结果显示AHP-CRITIC混合加权法科学优选出最佳提取工艺为加复方饮片6倍量水、提取2次、每次1 h, 3次重复性验证试验指标成分松果菊苷、丹酚酸B、芍药苷的平均质量分数分别为0.72、9.34、5.92 mg·g~(-1),平均出膏率为47.18%。AHP-CRITIC混合加权法结合正交试验确定苁蓉舒痉颗粒的提取工艺稳定可行,可用于产业化生产。

    2022年13期 v.47 3481-3487页 [查看摘要][在线阅读][下载 1109K]
    [引用频次:2 ] |[下载次数:855 ]
  • 中药大品种制造关键质量属性表征:滋味质量属性的小儿感冒口服液口感配方优化策略研究与应用

    陆影;曾敬其;马金辰;戴幸星;朱金媛;张芳语;祝明利;张瀚;姚璐;王淑英;左艳;吴志生;

    中药滋味特征是中药开发及生产过程控制的质量属性。研究针对中药大品种小儿感冒口服液用药依从性亟待改进的问题,建立了电子舌传感器信号值与人真实感官评价得分值的关联模型,并采用统计试验设计关键技术,设计了小儿感冒口服液口感改进方案。基于上述关联模型优选得到最优口感配方:阿斯巴甜添加量为1~2 mg·mL~(-1);安赛蜜添加量为1.5~3 mg·mL~(-1);甜菊糖苷添加量为1~2 mg·mL~(-1)。进一步,通过人真实感官评价方法对最优口感配方进行验证,成功实现了小儿感冒口服液口感改进。该文以小儿感冒口服液为例,建立了基于电子舌与人真实感官关联的口感配方优化方法,为其他中药口服液体制剂口感改进提供重要参考。

    2022年13期 v.47 3488-3494页 [查看摘要][在线阅读][下载 1267K]
    [引用频次:2 ] |[下载次数:632 ]
  • 虎杖一体化饮片与传统饮片活性成分及体外抗炎作用比较研究

    舒宇航;朱映睿;郑宇锟;成焕波;陈运中;涂济源;王光忠;

    为探究虎杖一体化饮片与传统饮片活性成分及体外抗炎作用差异,采用HPLC分别测定虎杖2种饮片中活性成分虎杖苷、白藜芦醇、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素和大黄素甲醚的含量,通过脂多糖(LPS)诱导RAW264.7细胞炎症模型,采用PCR测定虎杖2种饮片60%乙醇提取物不同质量浓度(5、10μg·mL~(-1))组别中炎性细胞因子肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)和白细胞介素-1β(IL-1β)的mRNA水平。含量测定结果显示,虎杖一体化饮片虎杖苷和大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷的含量均显著高于传统饮片,而白藜芦醇、大黄素和大黄素甲醚的含量在传统饮片中较高。抗炎结果表明,虎杖一体化饮片醇提物不同质量浓度(5、10μg·mL~(-1))均能显著地抑制LPS诱导的炎症因子IL-1β和TNF-α mRNA水平的升高,而传统饮片仅对IL-1β有显著抑制作用。该研究初步说明,虎杖一体化饮片中5种活性成分总含量高于传统饮片,体外抗炎活性优于传统饮片,为虎杖一体化饮片生产及应用提供了实验依据。

    2022年13期 v.47 3495-3500页 [查看摘要][在线阅读][下载 1212K]
    [引用频次:1 ] |[下载次数:403 ]
  • 利用直接注射-多级质谱全扫描法快速分析片仔癀化学成分组

    贾金茹;李菡;屠鹏飞;于娟;赵云芳;宋月林;

    名优中药片仔癀(Pien-Tze-Huang, PTH)为国家绝密配方,目前公布的组成药味包括三七、牛黄、蛇胆、麝香,具有清热解毒、凉血化瘀、消肿止痛等功效。阐明片仔癀的化学成分组成,是建立其质量标准、揭示体内药效物质和作用机制的前提。因此,该研究采用直接注射-多级质谱全扫描法(DI-MS/MS~(ALL))分析片仔癀样品,快速、深入地阐明片仔癀的化学成分组成。阐明中药化学成分组成的核心是构建MS~1-MS~2数据列表,并进一步根据多级质谱信息鉴定化学结构。多级质谱全扫描技术(MS/MS~(ALL))采用气态分段技术(GPF),结合质谱高灵敏度、高分辨率、特异性强的优势,可以在直接注射(DI)模式下采集每个表观质量数窗口的二级质谱图,快速实现MS~1-MS~2数据列表的构建,进而根据所得到的高分辨MS~1和MS~2质谱数据推导质谱裂解途径,并结合数据库检索以及相关文献数据匹配。从片仔癀中初步鉴定了52个化学成分的结构,包括16个皂苷类化合物、24个胆汁酸类化合物、9个脂肪酸类化合物、2个糖类化合物以及1个其他类化合物。与传统的LC-MS相比,DI-MS/MS~(ALL)分析时间短,可以同时检测不同极性的化学成分。因此,该研究采用DI-MS/MS~(ALL)技术全面、快速地阐明片仔癀的化学成分组成,同时为中药复方化学成分组成快速、全面定性分析提供了有力的分析工具。

    2022年13期 v.47 3501-3510页 [查看摘要][在线阅读][下载 1401K]
    [引用频次:0 ] |[下载次数:388 ]
  • 基于动力学过程的地黄润制科学内涵研究

    吴梦玫;叶丽芳;彭杰;张英;吴孟华;曹晖;马志国;

    基于吸水动力学和膨胀动力学,结合水分相态、质构特性、成分含量量化表征地黄润制过程。对地黄润制过程的吸水与膨胀动力学进行非线性拟合,采用低场核磁共振与成像技术(LF-NMR/MRI)研究润制过程中水的相态及分布变化,采用质构仪研究质构特性的变化,并分析地黄不同润制时间的吸水率、膨胀率、水分相态、硬度、压缩循环功的相关性。结果表明,地黄吸水动力学和膨胀动力学均符合一级动力学过程,且吸水率、膨胀率均随润制温度的增加而增加,随药材个头的增大而减小。地黄润制过程中水分由外而内逐渐渗入,水的相态比例发生会显著变化,在16 h内自由水由0.825%增加到97.7%,束缚水由99.2%减少到2.33%。硬度、压缩循环功等物性指标在28 h内随润制时间增加逐渐下降;32 h时水分已均匀分布于整个药材,此时物性指标也趋于稳定。皮尔逊双变量相关性分析表明,润制时间、吸水率、膨胀率、自由水和束缚水相对含量、硬度、压缩循环功之间均具有显著相关性,说明采用吸水、膨胀动力学,LF-NMR/MRI,质构仪可以直观量化表征地黄润制过程,为阐明地黄润制传统经验的科学内涵提供了科学依据。

    2022年13期 v.47 3511-3518页 [查看摘要][在线阅读][下载 1815K]
    [引用频次:3 ] |[下载次数:272 ]

化学

  • 诺丽种子化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

    徐盟;余章昕;张斌;李小宝;李牧原;徐伟;陈光英;

    综合运用多种现代色谱分离方法对诺丽种子的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性进行研究,从乙酸乙酯部位分离得到15个化合物。通过理化常数和波谱分析,并通过与文献对照,分别鉴定为(9S,2E,4Z,7Z)-9-羟基-2,4,7-葵三烯酸(1)、壬二酸(2)、东莨菪内酯(3)、熊果酸(4)、槲皮素(5)、环(L-亮-L-异亮)二肽(6)、环(L-苯丙-L-异亮)二肽(7)、环(L-苯丙-L-缬)二肽(8)、环(L-亮-L-缬)二肽(9)、环(L-苯丙-L-亮)二肽(10)、咖啡酸(11)、3,4-二羟基肉桂醛(12)、对羟基苯甲酸(13)、对羟基肉桂酸(14)、对羟基苯乙醇(15),其中,化合物1为新化合物,化合物7~10和12为首次从茜草科及巴戟天属中分离得到,除化合物3外,其余化合物均为首次从诺丽种子中分离得到。对所有化合物进行了α-葡萄糖苷酶抑制活性测试,化合物3~5具有一定的活性,其IC_(50)分别为160、133、120μmol·L~(-1)。

    2022年13期 v.47 3519-3525页 [查看摘要][在线阅读][下载 1136K]
    [引用频次:0 ] |[下载次数:393 ]
  • 连翘中1个新的苯乙醇苷

    阎新佳;聂承冬;江园园;李畅;温静;沙马里牛;沙冬梅;刘圆;

    采用HP20、硅胶、ODS以及半制备液相等多种色谱手段对连翘果实75%乙醇提取浸膏乙酸乙酯萃取部位的化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定其结构,得到1个新的苯乙醇苷类化合物,命名为连翘炎苷E(1)。采用MTT法测定化合物对MCF-7、A-375、PC-3和HepG2细胞系的抑制活性,化合物1在40μmol·L~(-1)浓度下对MCF-7和A-375细胞系的抑制率分别为39.85%、43.38%,在100μmol·L~(-1)浓度下对PC-3和HepG2细胞系没有抑制活性。

    2022年13期 v.47 3526-3529页 [查看摘要][在线阅读][下载 985K]
    [引用频次:1 ] |[下载次数:372 ]
  • 基于UPLC特征图谱与一测多评法的人参药材质量评价研究

    冯飞;许金国;严国俊;葛永杰;代容;毛春芹;张梦晨;谢辉;陆兔林;

    基于UPLC特征图谱、一测多评法同时测定人参药材中7种人参皂苷成分的含量,结合特征图谱进行主成分分析,评价人参药材质量。使用Acquity UPLC BEH C_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm, 1.7μm),以乙腈-水作为流动相梯度洗脱,流速0.3 mL·min~(-1),柱温30℃,检测波长203 nm,进样量2μL。对3个产地19批人参药材进样分析,通过《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》(2012版)建立了人参药材UPLC特征图谱,共确定了13个特征峰,指认出其中7种人参皂苷成分,采用SPSS 26.0软件对特征峰峰面积进行主成分分析。以人参皂苷Rb_1为参照峰S,人参皂苷Rb_1相对其他人参皂苷成分相对校正因子耐用性良好,建立了人参药材7种皂苷成分一测多评测定方法,含量测定结果与外标法相比无显著差异。主成分分析结果与7种人参皂苷总含量测定结果均表明,编号S19、S18、S1、S2的4批人参药材质量较佳。该研究建立的特征图谱及7种人参皂苷一测多评方法便捷、准确,大幅缩短了分析时间,提高了分析效率,为人参药材质量整体评价提供了依据。

    2022年13期 v.47 3530-3538页 [查看摘要][在线阅读][下载 1574K]
    [引用频次:2 ] |[下载次数:1000 ]
  • 基于UPLC-Q-TOF-MS和UPLC-DAD的不同品种溪黄草主要化学成分分析

    邱佳佳;刘军民;詹若挺;王德勤;徐友阳;

    采用超高效液相色谱-串联四极杆飞行时间质谱法(UPLC-Q-TOF-MS)鉴定不同品种溪黄草中主要化学成分,通过超高效液相色谱-二极管阵列检测器法(UPLC-DAD)同时测定不同品种溪黄草中5种活性成分(咖啡酸、迷迭香酸、夏佛塔苷、异夏佛塔苷、冬凌草甲素)的含量。实验采用Waters ACQUITY UPLC BEH C_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm, 1.7μm),以甲醇(B)-0.1%甲酸水(A)为流动相梯度洗脱进行色谱分离,流速0.3 mL·min~(-1),柱温30℃;Q-TOF-MS在电喷雾正离子模式下采集数据,分流比为1∶1;采用UPLC-DAD定量,检测波长245 nm。UPLC-Q-TOF-MS鉴定了不同品种溪黄草中的32种主要化学成分,其中溪黄草(Rabdosia serra)19种,显脉香茶菜9种,线纹香茶菜10种,纤花香茶菜15种,狭基线纹香茶菜10种,长叶香茶菜7种。成功建立了同时测定不同品种溪黄草中5种活性成分的UPLC-DAD方法,各成分的线性关系良好(r>0.999 0),精密度、重复性和稳定性良好,回收率在97.01%~102.7%(n=6),RSD均小于3.0%。UPLC-Q-TOF-MS分析结果在一定程度上为长叶香茶菜作为溪黄草药材使用及狭基线纹香茶菜等同纤花香茶菜入药提供了科学依据;建立的UPLC-DAD同时测定不同品种溪黄草中5种活性成分的定量分析方法简便、快捷、准确;该研究也为综合评价不同品种溪黄草的质量提供参考。

    2022年13期 v.47 3539-3547页 [查看摘要][在线阅读][下载 1531K]
    [引用频次:0 ] |[下载次数:1273 ]
  • 基于HPLC-ICP-MS的冬虫夏草(繁育品)干品及鲜品中砷形态、价态研究及风险评估

    李耀磊;李海亮;左甜甜;王莹;钱正明;李文佳;金红宇;昝珂;马双成;

    该文首次对冬虫夏草(繁育品)干品和鲜品中砷形态、价态进行对比研究,以期明确冬虫夏草(繁育品)中砷的具体形态、价态及其安全性。采用仿生提取法结合HPLC-ICP-MS对干品和鲜品样品中砷甜菜碱(AsB)、亚砷酸根(AsⅢ)、二甲基砷(DMA)、砷胆碱(AsC)、一甲基砷(MMA)和砷酸根(AsⅤ)进行研究。HPLC色谱柱为DioncxIonPac~(TM) AS7阴离子交换柱,流动相为100 mmol·L~(-1)碳酸铵-水,室温下梯度洗脱,流速0.8 mL·min~(-1);HPLC与ICP-MS联用进行测定;结合化学计量学对砷含量特征进行分析;采用暴露限值法(MOE)对样品中无机砷的健康安全风险进行评估。方法学验证结果表明,6种砷化合物在10~500 ng·mL~(-1)线性关系良好(R~2>0.999),精密度RSD为1.8%~3.0%,回收率(n=6)为84.15%~98.28%,重复性RSD为6.4%~7.7%,样品在10 h内稳定性RSD为8.3%~14%。30批次冬虫夏草(繁育品)干品及鲜品中检出痕量AsⅢ和AsⅤ,其他形态、价态砷均未检出,其中干品AsⅢ为0.019~0.040 mg·kg~(-1),AsⅤ为0.024~0.061 mg·kg~(-1);鲜品AsⅢ为0.002 3~0.006 1 mg·kg~(-1),AsⅤ为0.008~0.016 mg·kg~(-1)。风险评估结果表明,干品及鲜品无机砷的MOE均远大于1,无机砷潜在的健康安全风险较小。该研究建立的冬虫夏草(繁育品)中6种砷化合物HPLC-ICP-MS检测方法高效快速、准确性及稳定性较好,研究结果为冬虫夏草(繁育品)安全性及质量可控性奠定基础。

    2022年13期 v.47 3548-3553页 [查看摘要][在线阅读][下载 1333K]
    [引用频次:0 ] |[下载次数:462 ]

药理

  • 基于“阴静阳躁”理论探讨熟地黄对注意缺陷多动障碍大鼠前额叶皮质能量代谢的影响

    王静;倪新强;李利民;廖颖钊;陈瑶;黄春玲;

    基于“阴静阳躁”理论观察熟地黄对注意缺陷多动障碍(attentional deficit hyperactivity disorder, ADHD)模型幼龄自发性高血压病大鼠(spontaneously hypertensive rats, SHR)前额叶皮质(prefrontal cortex, PFC)能量代谢及其调控机制的影响。将30只3周龄雄性SHR随机分为模型组、哌醋甲酯(methylphenidate, MPH)组、熟地黄组,同周龄京都(Wistar-Kyoto, WKY)雄性大鼠为正常组,每组10只;正常组、模型组予同体积0.9%羧甲基纤维素钠(sodium carboxymethyl cellulose, CMC-Na)溶液灌胃,MPH组、熟地黄组分别予MPH(2 mg·kg~(-1))、熟地黄(2.4 g·kg~(-1))灌胃,每日2次。给药前、给药第4周时分别采用开场实验评估大鼠自发性行为。给药4周后,分离PFC制备线粒体,采用高效液相色谱法(high performance liquid chromatography, HPLC)测定PFC中三磷酸腺苷(adenosine triphosphate, ATP)、二磷酸腺苷(adenosine diphosphate, ADP)、一磷酸腺苷(adenosine monophosphate, AMP)水平,计算能荷(energy charge, EC)值;Clark氧电极法测定线粒体呼吸功能相关参数:Ⅲ态呼吸(state 3 respiration, ST3)、Ⅳ态呼吸(state 4 respiration, ST4)与呼吸控制指数(respiratory control rate, RCR);化学比色法测定线粒体琥珀酸脱氢酶(succinate dehydrogenase, SDH)、细胞色素C氧化酶(cytochrome C oxidase, COX)、Na~+-K~+-ATP酶、Ca~(2+)-Mg~(2+)-ATP酶活性;采用分光光度法测定线粒体膜通透性转换孔(mitochondrial permeability transition pore, mPTP)开放程度;蛋白免疫印迹(Western blot)法检测PFC中葡萄糖转运蛋白(glucose transporter, GLUT)1和GLUT3的表达水平。结果显示,与模型组相比,熟地黄可以显著降低SHR大鼠在开场实验中的总运动距离、直立次数及中心区域运动距离(P<0.05或P<0.01),升高大鼠脑组织ATP及EC水平、降低AMP水平(P<0.05),升高ST3耗氧率、RCR(P<0.05),明显升高SDH、COX、Na~+-K~+-ATP酶和Ca~(2+)-Mg~(2+)-ATP酶活性(P<0.05或P<0.01),抑制mPTP开放,提高GLUT1及GLUT3蛋白表达水平(P<0.05)。推测熟地黄可能通过改善ADHD模型大鼠PFC存在的能量代谢障碍而抑制其多动、冲动,其机制可能与改善线粒体呼吸功能,提高Na~+-K~+-ATP酶、Ca~(2+)-Mg~(2+)-ATP酶及线粒体呼吸酶活性,抑制mPTP开放,提高葡萄糖转运蛋白表达有关,初步揭示了ADHD“阴静阳躁”理论的现代生物学内涵。

    2022年13期 v.47 3554-3561页 [查看摘要][在线阅读][下载 1155K]
    [引用频次:0 ] |[下载次数:266 ]
  • 基于“运脾生血”理论的熟地黄补血作用代谢组学研究

    王洋洋;冯卫生;王秋红;匡海学;

    该研究基于“运脾生血”理论探讨熟地黄对血虚证大鼠脾脏代谢组学的研究。采用环磷酰胺结合N-乙酰苯肼的方法建立血虚证模型,并采用UPLC-Q-TOF-MS技术对血虚模型的脾脏样本进行代谢组学分析,对脾脏样本进行主成分分析(PCA)、正交偏二乘判别分析(OPLS-DA),对潜在生物标志物的相对定量结果进行MEV热图聚类分析以及体内代谢网络的构建,结合血虚证大鼠血常规指标,共同阐释熟地黄基于“运脾生血”理论的补血作用机制。结果表明,血虚证模型组白细胞数(WBC)、红细胞数(RBC)、血小板(PLT)和红细胞压积(HCT)等血常规指标显著降低,说明血虚证模型复制成功;在给予熟地黄后血虚证模型大鼠血常规指标显著改善,说明熟地黄对血虚证大鼠发挥了明显的补血作用。同时在代谢组学分析中,共鉴定了41个潜在生物标志物。PCA结果以及潜在生物标志物聚类分析中熟地黄对血虚证模型大鼠脾脏样本的整体代谢轮廓也均表现出明显改善作用。这些潜在生物标志物主要涉及机体的三羧酸循环(tricarboxylic acid, TCA)、烟酸和烟酰胺代谢,苯丙氨酸代谢,酪氨酸代谢,牛磺酸和亚牛磺酸代谢,鞘脂代谢。基于“运脾生血”理论以及血虚证大鼠模型推测熟地黄可能主要通过调节脾脏相关的能量代谢、外周血生成以及血细胞氧化损伤等相关代谢通路发挥其补血的作用。

    2022年13期 v.47 3562-3568页 [查看摘要][在线阅读][下载 1805K]
    [引用频次:0 ] |[下载次数:847 ]
  • 基于16S rDNA和GC-MS技术研究胡黄连治疗便秘小鼠的作用机制

    胡钰;尤焱南;赵霞;董盈妹;候淑婷;

    研究胡黄连对便秘模型小鼠肠道菌群和代谢产物的影响。将ICR小鼠分为空白组、模型组以及胡黄连高、中、低剂量组,应用盐酸洛哌丁胺对模型组和胡黄连各组造模,造模成功后,胡黄连高、中、低剂量组给予相应剂量药物灌胃给药7 d,测量各组小鼠首次黑便时间、3 h粪便总量、粪便含水率及肠道推进率;HE染色观察肠道黏膜情况;16S rDNA检测结肠内容物菌群变化;气相色谱-质谱(GC-MS)技术检测粪便代谢物变化。结果显示,模型组小鼠首次黑便时间显著延长,3 h粪便质量、粪便含水率及肠道推进率均显著减少,结肠组织可见明显炎性细胞浸润,肠道菌群及粪便代谢物呈现显著变化。胡黄连干预可显著改善便秘症状,修复肠道黏膜,部分恢复便秘小鼠肠道菌群及代谢物的组成。肠道菌群测序显示,胡黄连可以显著降低厚壁菌门/拟杆菌门比值,降低Lactobacillus相对丰度,增加肠道Muribaculaceae、Enterorhabdus、Eggerthellaceae相对丰度,线性判别分析(linear discriminant analysis effect size, LEfSe)软件测得胡黄连组优势菌种包括Muribaculaceae、Dubosiella、Akkermansia等。小鼠粪便共筛查出43种差异代谢物,涉及D-谷氨酰胺和D-谷氨酸代谢,谷胱甘肽代谢,精氨酸生物合成,丙氨酸、天冬氨酸和谷氨酸代谢,嘌呤代谢,嘧啶代谢等6条特异性代谢通路。表明胡黄连可能通过调节肠道菌群结构及代谢产物,并影响相关代谢通路来增强胃肠道动力,保护胃肠道黏膜,缓解便秘症状。

    2022年13期 v.47 3569-3580页 [查看摘要][在线阅读][下载 3100K]
    [引用频次:2 ] |[下载次数:1227 ]
  • 一种新的小鼠过敏试验模型的建立及其在中药注射剂致敏性评价中的应用

    易艳;李春英;赵雍;刘素彦;韩佳寅;张宇实;梁爱华;

    当药物诱导机体产生Ⅰ型过敏反应时,IgE与肥大细胞结合导致肥大细胞脱颗粒,释放血管活性物质,血管通透性增高,血管内物质可渗出血管外,该研究基于这一病理生理机制,建立一种可客观定量评价注射剂过敏反应的小鼠模型。将卵清蛋白(ovalbumin, OVA)腹腔注射致敏ICR小鼠,隔天1次,共致敏3次,末次致敏后14 d,致敏剂量4倍的OVA伊文思蓝(Evans blue, EB)混合溶液静脉激发,30 min后,根据致敏小鼠的耳廓蓝染面积和EB渗出量进行过敏反应强弱判断。结果与正常组比较,OVA 0.625/2.5、1.25/5、2.5/10、5/20 mg·kg~(-1)致敏/激发均能诱发小鼠发生明显以耳廓蓝染为主要表现的过敏反应;小鼠不致敏直接静脉注射OVA则不发生耳廓蓝染反应。上述OVA致敏小鼠血清进行小鼠被动皮肤过敏试验,在小鼠背部均可见明显蓝斑,并且5 mg·kg~(-1)致敏小鼠体内抗OVA-IgE含量明显升高,以上说明该小鼠模型可以检测OVA诱发的Ig介导的过敏反应。与诱发小鼠过敏反应相同剂量的OVA,同样也可诱发豚鼠发生较明显的过敏反应,提示该小鼠过敏反应模型敏感性也较高。另外,ICR和BALB/c小鼠与裸鼠相比,前两者对于OVA的致敏耳廓蓝染反应更敏感,OVA致敏ICR小鼠耳、肺组织显示明显的渗出炎症反应,血清中也检测出明显升高的炎性因子(VEGF和IL-10),提示该小鼠模型从病理上也与过敏反应具有一致性。选取的中药注射剂均不诱发小鼠和豚鼠发生明显Ⅰ型过敏反应,但有诱发小鼠类过敏反应风险。该模型能够很好地反映致敏原的致敏作用,并且操作简便、成本低、可重复性强,适用于IgE依赖的Ⅰ型过敏反应的预测和研究。

    2022年13期 v.47 3581-3588页 [查看摘要][在线阅读][下载 1342K]
    [引用频次:0 ] |[下载次数:526 ]
  • 基于PI3K/Akt信号通路探讨丹参酮Ⅱ_A调控血管内皮细胞活化因子表达的实验研究

    童星丽;谈勇;殷燕云;郭银华;

    探讨丹参酮Ⅱ_A(tanshinoneⅡ_A,TAⅡ_A)对抗磷脂抗体综合征(antiphospholipid syndrome, APS)患者血清干预人脐静脉内皮细胞(human umbilical vein endothelial cell, HUVEC)的活化因子表达的调控作用以及对磷脂酰肌醇3激酶(phosphoinositide3-kinase, PI3K)/蛋白激酶B(protein kinase B,PKB,又名Akt)信号通路的影响。通过体外培养HUVEC,分为单纯培养基组、空白对照组、APS模型组、APS+LY5组、APS+LY10组、APS+LY20组、APS+TAⅡ_A5组、APS+TAⅡ_A10组、APS+TAⅡ_A20组、APS+TAⅡ_A10+LY10组,检测不同浓度LY294002和TAⅡ_A对HUVEC分泌白细胞介素-6(interleukin 6,IL-6)、白细胞介素-8(interleukin 8,IL-8)、单核细胞趋化蛋白-1(monocyte chemoattractant protein, MCP-1)的影响,qPCR测定其对膜联蛋白A2(annexin A2,ANXA2)、PI3K、Akt、E-钙黏素(E-cadherin, E-cad)mRNA表达的影响,Western blot法检测其对ANXA2、p-PI3K/PI3K、p-Akt/Akt、E-cad蛋白表达的影响。发现与APS模型组比较,APS+TAⅡ_A10组分泌IL-6、MCP-1量降低,分泌IL-8量增多,差异具有统计学意义,而且随着TAⅡ_A剂量的增加,呈浓度依赖性;APS+TAⅡ_A10组ANXA2、PI3K、Akt、E-cad mRNA及蛋白表达水平增加,差异具有统计学意义(P<0.05或P<0.01),而且随着TAⅡ_A剂量的增加,呈浓度依赖性。表明APS患者血清可以导致HUVEC的ANXA2、PI3K、Akt、E-cad mRNA和蛋白表达水平下降;IL-6、MCP-1分泌量增多,IL-8分泌量降低;APS患者血清可活化血管内皮细胞。而一旦PI3K/Akt信号通路被阻断之后,ANXA2、E-cad的mRNA及蛋白的表达均出现明显下降,IL-6、MCP-1分泌量明显增多,IL-8分泌量明显降低。这表明TAⅡ_A通过激活PI3K/Akt信号通路调控APS患者血管内皮细胞的活化。

    2022年13期 v.47 3589-3596页 [查看摘要][在线阅读][下载 1539K]
    [引用频次:3 ] |[下载次数:699 ]
  • UPLC-Q-TOF-MS结合网络药理学探讨南柴胡-赤芍药对抗肝癌作用机制研究

    邹翔;隋洋;唐锡玉;张茹;舒淇;宫甜;吴双;孙志伟;李文兰;曲中原;

    探究南柴胡-赤芍药对抗肝癌的药效物质基础和作用机制。采用MTT法和人肝癌HepG2细胞筛选南柴胡-赤芍药对体外抗肝癌的有效部位,并采用UPLC-Q-TOF-MS分析有效部位的化学成分;通过中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)筛选出口服利用度(OB)≥30%的活性成分,运用TCMSP和SwissTargetPrediction数据库查找和预测成分靶点;采用GeneCards数据库和DisGeNET数据库获取肝癌的疾病靶点;运用Venny 2.1.0取交集靶点,并采用STRING数据库进行蛋白质-蛋白质互作网络(PPI)分析,得到核心靶点;采用DAVID数据库进行基因功能GO和KEGG通路富集分析;采用Western blot法验证药对有效组分对人肝癌HepG2细胞富集关键通路相关蛋白表达的影响。结果表明,与南柴胡-赤芍30%、50%、70%乙醇提取部位相比,95%乙醇提取后正丁醇萃取部位(CSYZ)抗肿瘤作用最为显著,UPLC-Q-TOF-MS解析出31个化学成分,其中OB≥30%的活性成分有14个;获得成分和疾病的交集靶点220个,根据degree中位数的2倍筛选获得核心靶点35个。GO富集分析获得215个P<0.05的条目,其中生物学过程条目154个,细胞组分条目22个,分子功能条目39个;KEGG富集分析获得显著影响通路95条,其中与南柴胡-赤芍药对抗肝癌密切相关的信号通路(P由小到大)包括PI3K/AKT信号通路(PI3K/AKT signaling pathway)、TNF信号通路(TNF signaling pathway)、MAPK信号通路(MAPK signaling pathway)、HIF-1信号通路(HIF-1 signaling pathway)、ErbB信号通路(ErbB signaling pathway)等。对涉及靶点最多的核心信号通路PI3K/AKT进行反推,发现该通路涉及15个核心靶点和8种有效成分。验证实验结果表明,南柴胡-赤芍药对有效组分可显著抑制p-PI3K和p-AKT的表达,与网络药理学预测结果一致。综上,南柴胡-赤芍抗肝癌的主要药效物质基础是柴胡皂苷a、柴胡皂苷d、芍药苷等14个成分,并可通过调控PI3K/AKT通路发挥抗肝癌作用。

    2022年13期 v.47 3597-3608页 [查看摘要][在线阅读][下载 2328K]
    [引用频次:2 ] |[下载次数:1856 ]
  • 基于药效学和网络药理方法探讨蓝盆花抗肝纤维化的作用机制

    张春艳;金蓉;颜羽昕;高晓阳;赵晓璐;马月宏;

    为了进一步阐明蓝盆花Scabiosa comosa的药效和网络药理学机制,探讨其关键靶点和相关通路,明确其抗肝纤维化的作用机制,将Wistar大鼠分为空白组(blank group),四氯化碳诱导肝纤维化(HF)的模型组(model group),蓝盆花低剂量组(low-dose group)、中剂量组(medium-dose group)和高剂量组(high-dose group)。对肝组织进行苏木素-伊红染色法(HE)和Masson染色在显微镜下进行观察。将Wistar大鼠分为空白组(blank group)和蓝盆花给药组,7 d后腹主动脉取血,将不同剂量的含药血清作用于肝星状细胞-T6(hepatic stellate cell-T6,HSC-T6)。采用流式技术检测蓝盆花含药血清对HSC-T6的凋亡率。对蓝盆花进行超高效液相色谱-飞行时间质谱法(UHPLC-TOF-MS)测定及成分分析。在SwissTargetPrediction数据库、GeneCards数据库分别获取蓝盆花靶点和肝纤维化靶点,取交集获得抗肝纤维化作用靶点;通过STRING数据库进行蛋白互作分析;利用Metascape平台进行GO功能和KEGG通路分析。筛选排名靠前的磷脂酰肌醇3-激酶(phosphatidylinosital 3-kinase, PI3K)/蛋白激酶B(protein kinase B,AKT)和丝裂原活化蛋白激酶(mitogen activated kinase-like protein, MAPK)信号通路中的PI3K、AKT、p-AKT、p38、p-p38靶点进行验证。通过蛋白免疫印迹法(Western blot)验证蓝盆花抗肝纤维化的作用机制。通过HE和Masson染色观察到结缔组织增生减少,纤维化程度降低;蓝盆花含药血清随着浓度的增加可以明显促进HSC-T6凋亡;通过UHPLC-TOF-MS技术共鉴定出化学成分76个,其中黄酮类、生物碱类、萜类、酚类、脂肪酸是药物的主要成分。通过预测得出,蓝盆花抗肝纤维靶点63个,GO富集分析共涉及生物过程(biological process, BP)、细胞组分(cell components, CC)、分子功能(molecular function, MF)3个方面,京都基因和基因组百科全书(Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes, KEGG)富集结果显示PI3K/AKT、表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor, EGFR)、RAS相关蛋白1(RAS-associated protein 1,Rap1)、低氧诱导因子-1(hypoxia-inducible factor1,HIF-1)、肉瘤基因(resistance to audiogenic seizures, Ras)、MAPK等是显著通路。选取排名靠前的PI3K/AKT、MAPK信号通路上的关键靶点进行Western blot分子生物学验证。Western blot结果提示,在肝组织中,与模型组比较,蓝盆花可以使肝组织α-SMA、collagenⅠ、PI3K、AKT、p-AKT、p38、p-p38蛋白表达量下降。在HSC-T6中,与空白组相比,蓝盆花低、中、高剂量组α-SMA、collagenⅠ、PI3K、AKT、p-AKT、p38、p-p38蛋白表达量显著降低。该研究主要通过药效学实验、基于UHPLC-TOF-MS的网络药理学分析和分子生物学实验表明,蓝盆花抗肝纤维化作用显著,作用机制可能通过参与调控PI3K/AKT信号通路和MAPK信号通路中的PI3K、AKT、MAPK14 (p38)等关键靶点来发挥作用。

    2022年13期 v.47 3609-3618页 [查看摘要][在线阅读][下载 4213K]
    [引用频次:0 ] |[下载次数:1582 ]
  • 基于网络药理学解析葛根芩连汤治疗溃疡性结肠炎的配伍机制

    李彤;刘芬;张新悦;许铭珊;赵晔;孙静;徐文娟;董玲;

    葛根芩连汤临床上常用于治疗溃疡性结肠炎等疾病,但其发挥治疗作用的配伍机制尚未系统阐明。该研究以溃疡性结肠炎小鼠模型入血成分为基础,结合网络药理学方法,揭示葛根芩连汤治疗溃疡性结肠炎的配伍机制。该研究首先收集整理葛根芩连汤入血成分靶点并构建蛋白互作(protein-protein interaction, PPI)网络,根据网络拓扑参数筛选核心靶点,并以入血成分含有核心靶点情况确定了葛根素、白杨素、小檗碱、甘草素等16个核心成分。对核心靶点进行功能富集分析并构建复方调控特征网络,从靶点和通路2个层面阐释组方药材协同配伍机制。结果表明,葛根芩连汤组方药材均具有清热解毒功效,4味药材通过共同调控FOS、JUN等靶点和特征调控STAT3、IL-6等炎症反应相关靶点,从而协同发挥清热解毒作用。通路分析揭示,葛根芩连汤主要通过调控Toll样受体、TNF和MAPK等炎症反应相关信号通路发挥清热解毒功效。此外,基于TNF通路重点解析了葛根芩连汤组方药材间协同调控作用,结果表明君药葛根在TNF信号通路靶点调控中起主要作用,臣药黄芩与黄连主要体现出与葛根的协同作用,佐使药甘草则在关键靶点NF-κB与细胞黏附过程中辅助葛根,组方药材在该通路中体现出良好的君臣佐使配伍特性。研究结果为深入探讨其配伍机制奠定基础。

    2022年13期 v.47 3619-3628页 [查看摘要][在线阅读][下载 3584K]
    [引用频次:6 ] |[下载次数:1890 ]

药代动力学

  • 基于UPLC-MS/MS技术的云实皮提取物中4种成分在大鼠体内的药代动力学和组织分布研究

    杨兴美;袁丽;王昌权;巩仔鹏;李月婷;李勇军;黄勇;郑林;

    为探讨云实皮的药效物质基础,阐明其体内动态变化规律及组织分布特征,采用UPLC-MS/MS建立云实皮提取物中3-去氧苏木查尔酮、异甘草素、原苏木素B、原苏木素B-10-O-β-D-葡萄糖苷4种成分在大鼠血浆和心、肝、脾、肺、肾、胃、十二指肠组织中的分析方法,开展云实皮提取物在大鼠体内的药代动力学和组织分布研究。最终建立的分析方法经考察符合生物样品测定要求。药动学参数结果显示,各成分的t_(1/2z)在4.57~13.47 h,T_(max)在0.22~0.51 h,C_(max)在27.60~6 418.38μg·L~(-1),AUC_(0-t)在112.45~11 824.25 h·μg·L~(-1),MRT_(0-t)在3.89~9.01 h, CL_(z/F)在9.85~96.87 L·h~(-1)·kg~(-1)。组织分布结果显示,在不同时间点上,各成分在体内分布较为广泛,具有不均衡的特征,在胃和十二指肠分布较多,其次分布于肝、脾、肺、肾等组织,在心脏中分布最少。

    2022年13期 v.47 3629-3636页 [查看摘要][在线阅读][下载 1523K]
    [引用频次:0 ] |[下载次数:1455 ]

临床

  • 中药注射液治疗高血压病脑出血的网状Meta分析

    任鹏;曹璐;赵信科;朱贝贝;刘凯;

    为系统评价中药注射液治疗高血压病脑出血的疗效和安全性,计算机检索PubMed、Cochrane Library、EMbase、Web of Science、中国知网(CNKI)、万方(Wanfang)、维普(VIP)和中国生物医学文献服务系统(SinoMed),收集建库至2021年12月30日所发表的中药注射液治疗高血压病脑出血的随机对照试验(RCTs),采用RevMan 5.3、Stata 15.0软件进行数据分析。最终纳入63项RCTs,包括5 953例患者。试验组共涉及9种中药注射液,分别为丹参注射液、丹红注射液、七叶皂苷钠注射液、清开灵注射液、复方麝香注射、舒血宁注射液、银杏达莫注射液、银杏内酯注射液、醒脑静注射液。网状Meta分析疗效排序结果显示:(1)神经功能改善有效率方面,累计概率排名曲线下面积(SUCRA)排序为外科手术+西医常规联合丹红注射液>联合醒脑静注射液>联合银杏内酯注射液>联合复方麝香注射>联合丹参注射液>联合七叶皂苷钠注射液>联合清开灵注射液>联合舒血宁注射液>联合银杏达莫注射液;(2)美国国立卫生研究院卒中量表(NIHSS)评分方面,SUCRA排序为外科手术+西医常规联合醒脑静注射液>联合复方麝香注射液>联合银杏达莫注射液>联合银杏内酯注射液>联合丹红注射液>联合七叶皂苷钠注射液;(3)格拉斯哥昏迷量表(GCS)评分方面,SUCRA排序为外科手术+西医常规联合银杏达莫注射液>联合清开灵注射液>联合七叶皂苷钠注射液>联合丹红注射液>联合银杏内酯注射液>联合醒脑静注射液;(4)残余脑血肿量方面,SUCRA排序为外科手术+西医常规联合七叶皂苷钠注射液>联合醒脑静注射液>联合丹红注射液>联合银杏内酯注射液>联合舒血宁注射液>联合复方麝香注射液。安全性方面,试验组不良反应/事件少于对照组。结果表明,在外科手术+西医常规治疗的基础上,联合中药注射液可提高高血压病脑出血的临床效果,但鉴于不同治疗措施间纳入的质量、研究数量存在较大差异,中药注射液的SUCRA排序结果还有待今后开展更多高质量的多中心、大样本、随机双盲试验加以佐证。

    2022年13期 v.47 3637-3647页 [查看摘要][在线阅读][下载 2078K]
    [引用频次:0 ] |[下载次数:1558 ]
  • 宁泌泰胶囊治疗泌尿系感染有效性与安全性的系统评价与Meta分析

    王自强;吕健;厉将斌;谢雁鸣;

    对宁泌泰胶囊治疗泌尿系感染有效性与安全性进行系统评价。整合中国知网(CNKI)、万方(Wanfang)、维普(VIP)、中国生物医学文献服务系统(SinoMed)、Cochrane Library、PubMed、EMbase、Web of Science中,自建库至2021年10月的宁泌泰胶囊治疗泌尿系感染相关文献,筛选宁泌泰胶囊治疗泌尿系感染的随机对照试验(RCTs),并采用国际Cochrane协作组提供的ROB工具与RevMan 5.3软件进行数据整合与Meta分析。共纳入17项RCTs,总样本量1 972例,试验组1 045例,对照组927例。Meta分析结果显示,宁泌泰胶囊+常规抗生素治疗急性肾盂肾炎的临床治愈率(RR=1.94,95%CI[1.58,2.37],P<0.000 01)、尿红细胞计数减少程度(MD=-3.22,95%CI[-3.23,-3.21],P<0.000 01)、尿白细胞计数减少程度(MD=-2.34,95%CI[-2.59,-2.10],P<0.000 01)、急性肾盂肾炎症状消失时间(MD_(尿路刺激消失时间)=-2.19,95%CI[-2.69,-1.68],P<0.000 01;MD_(腰酸痛消失时间)=-3.58,95%CI[-4.20,-2.97],P<0.000 01;MD_(发热消失时间)=-0.57,95%CI[-0.81,-0.33],P<0.000 01)均优于仅使用常规抗生素治疗,且宁泌泰胶囊+头孢菌素类/喹诺酮类均提高了临床治愈率(RR_(联合头孢菌素类)=1.94,95%CI[1.56,2.42],P<0.000 01;RR_(联合喹诺酮类)=1.91,95%CI[1.16,3.15],P=0.01);宁泌泰胶囊治疗糖尿病合并泌尿系感染的临床治愈率(RR=1.91,95%CI[1.47,2.49],P<0.000 01)优于喹诺酮类药物;宁泌泰胶囊联合常规四环素类与大环内酯类抗生素治疗非淋球菌性尿道炎的临床治愈率(RR=1.22,95%CI[1.09,1.37],P=0.000 5)优于仅使用常规抗生素;宁泌泰胶囊联合常规抗生素/单用宁泌泰胶囊治疗泌尿系感染的临床治愈率(RR=1.35,95%CI[1.17,1.56],P<0.000 1)、不良反应发生率(RR=0.32,95%CI[0.15,0.68],P=0.003)不高于仅使用常规抗生素治疗,协同治疗时以联合喹诺酮类抗生素效果最好(RR=1.30,95%CI[1.04,1.61],P=0.02)。不良反应主要为轻度胃肠道不适、恶心、呕吐、口干等,均较轻微。基于现有数据分析,宁泌泰胶囊联合敏感抗生素/单用宁泌泰胶囊治疗可提高各种泌尿系感染患者的临床治愈率;联合抗生素较单用抗生素可改善急性肾盂肾炎症状消失时间,降低急性肾盂肾炎患者尿中红细胞计数与白细胞计数;暂未发现应用其治疗泌尿系感染后出现严重不良反应。因纳入高质量文献所占比例低,提示今后需纳入设计严谨、样本量充足、结局指标完备的临床试验更有效验证宁泌泰胶囊治疗泌尿系感染的有效性与安全性。

    2022年13期 v.47 3648-3657页 [查看摘要][在线阅读][下载 3168K]
    [引用频次:1 ] |[下载次数:995 ]
  • 中医药治疗卵巢早衰的CiteSpace知识图谱分析

    唐琍萍;龚星星;陈晴晴;王姝;陈晓凡;周小玲;章新友;

    该研究旨在利用文献计量学,探索1989—2021年中医药治疗卵巢早衰(POF)的研究趋势,并探讨国际合作、知识结构、活跃话题的研究现状、研究热点和前沿趋势。计算机检索Web of Science、中国知网(CNKI)数据库,检索建库至2021年12月28日已发表的POF相关文献并运用文献计量学软件CiteSpace 5.8.R3对国家、期刊、作者、机构、关键词进行可视化分析。共纳入1 468篇文献,其中英文217篇,中文1 251篇。自1989年以来,文献数量总体上呈上升趋势,中国是主要贡献者。中文文献形成的核心作者群是以丰逸轩、任玉兰、凌乐乐、滕秀香等为代表的合作团队,BETTERLE C为该国际研究领域发文量最多的作者。发文量主要来源于中医药特色期刊和高校,《Human Reproduction》在国际研究所占比例最高(11篇,5.07%)。研究内容主要集中在中医药治疗POF的治疗方法、研究方法及作用机制等,其中左归丸、基因、细胞、模型、表达等为当前研究热点;针灸、数据挖掘、系统评价、氧化应激、活化作用可能是未来发展趋势。未来应注重运用现代科学技术对中医药理论和实践进行科学阐释和解析,对其进行信息化、数字化和知识化的研究是促进中医药国际化和现代化进程的重要内容,这可能有助于研究人员探索未来研究的新方向,并确定该领域潜在合作的新视角。

    2022年13期 v.47 3658-3666页 [查看摘要][在线阅读][下载 2335K]
    [引用频次:1 ] |[下载次数:2630 ]
  • 宣肺败毒汤治疗重症新型冠状病毒肺炎的临床病例观察

    李旭成;张军;夏文广;刘清泉;王辉;黄明;杨丰文;庞博;

    为评价宣肺败毒汤治疗重症新型冠状病毒肺炎的临床疗效和安全性,纳入2020年2月1日至3月1日在湖北省中西医结合医院和武汉市中医医院收治住院的重症(重型、危重型)新型冠状病毒肺炎患者41例,在常规治疗基础上给予宣肺败毒汤。观察患者临床结局、住院时间、肺部CT转归,比较患者入院时与治疗第14天实验室指标及治疗第7、14天中医症状体征转归。以同期重症新型冠状病毒肺炎临床研究报告作为外部对照,描述性分析宣肺败毒汤与西医及常规治疗患者临床特征及临床结局的差异。结果显示,41例患者中,治愈出院40例,死亡1例;住院时间中位数为22 d,肺部CT好转率为87.2%(34/39)。治疗14 d后,患者白细胞(WBC)计数、C反应蛋白(CRP)、纤维蛋白原(FIB)、乳酸脱氢酶(LDH)水平较治疗前显著降低(P<0.05,P<0.01),降钙素原(PCT)、凝血酶原时间(PT)、肌酸激酶(CK)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)、总胆红素(TBiL)等指标有下降趋势。与入院时相比,治疗第7、14天患者发热、咳嗽、胸闷/气短、喘促、头身疼痛、纳呆/纳差、腻苔均有显著改善(P<0.05,P<0.01),治疗第14天乏力有显著改善(P<0.01)。与外部对照相比,宣肺败毒汤治疗患者病死率、不良反应及重大事件发生率均低于同期西药及常规治疗,且治疗期间抗生素、激素、血管加压素及有创机械通气治疗的使用率更低。结果表明,宣肺败毒汤治疗重症新型冠状病毒肺炎具有较好临床疗效及安全性,可改善炎症反应及临床症状,促进肺部炎症吸收,降低病死率。

    2022年13期 v.47 3667-3674页 [查看摘要][在线阅读][下载 1077K]
    [引用频次:1 ] |[下载次数:767 ]

药事管理

  • ISO/TC 249中药国际标准制定现状及发展策略

    何雅莉;郭兰萍;葛阳;谭勇;康传志;徐晓婷;吕朝耕;杨龙会;袁庆军;

    中医药国际化是我国中医药发展的战略目标之一,已被纳入国家战略并作为“一带一路”发展规划的重要组成部分。中药作为中医药发展的基础和前提,其国际化程度直接影响着中医药国际化进程。ISO国际标准化组织是一个由国家标准化机构组成的世界范围的联合会,其制定的标准在世界范围内对经济、贸易及交流合作具有重大影响。该文在简要概述国际标准化组织/中医药技术委员会(ISO/TC 249)的基础上,阐述了中药国际标准制定的必要性,分析了中药国际标准制定的现状,最后针对中药国际标准制定面临的挑战,提出我国中药国际标准制定的发展策略:以国际市场需求为导向,做好顶层设计;强化标准质量的提升,加速推进国内高质量标准转化为国际标准;充分发挥企业在标准制定中的积极作用;大力培养复合型中药国际标准化人才;加强国际合作等。对中药国际标准制定的问题思考与经验对今后如何科学、高效、合理地制定高质量中药国际标准具有重要指导意义。

    2022年13期 v.47 3675-3680页 [查看摘要][在线阅读][下载 1017K]
    [引用频次:0 ] |[下载次数:899 ]

学术探讨

  • 探讨中药人用经验的临床数据类型和统计分析方法

    鲁路;倪世豪;黄育生;龙文杰;唐雅琴;王陵军;杨忠奇;

    人用经验是中医药临床实践的总结,也是中药新药研发中评价中药安全性、有效性和临床价值的重要数据来源。收集和总结中药人用经验数据,应用相关统计分析,形成可用于评价的证据是中药人用经验研究关键一环。该文尝试归纳并探讨目前中药人用经验的临床数据特点和统计分析方法,对数据类型、结局评价、偏倚评估、混杂因素及缺失值的处理逐一进行总结。该文强调中药人用经验的数据分析对于中医药证据形成的重要性,同时提出了目前的难点,如数据质量不高,内部差异性大;缺少个体化数据处理方法;缺少“病证结合”中医特色数据的方法等。相信随着相关方法的规范化和科学化,中药人用经验数据能为中药新药的研发提供有力的证据。

    2022年13期 v.47 3681-3685页 [查看摘要][在线阅读][下载 1229K]
    [引用频次:1 ] |[下载次数:525 ]
  • 大别山区天麻-水稻粮药水旱轮作模式分析与评价

    颜鸿远;刘樊;蒋靖怡;郭兰萍;刘大会;

    天麻作为常用名贵中药材,在我国已有两千多年应用历史。随着市场对天麻的需求量不断增加,传统野生资源已无法形成商品。现各地充分发挥地方自然资源优势,大力开展天麻栽培,相继形成具有当地特色的天麻种植模式和技术体系。国家中药材产业技术体系黄冈综合试验站通过连续4年实地走访、指导,优化总结出湖北大别山区天麻-水稻粮药水旱轮作模式。结合天麻、水稻的生态适应性、种植特点及农户实际生产经验,从生产环境选择、菌材处理等方面分析了水旱轮作模式的原理,从生产现状、生态效益、经济效益角度对天麻-水稻水旱轮作模式展开评价。天麻-水稻粮药水旱轮作模式实现了天麻高效栽培,产生了可观的经济效益,该文通过对大别山区天麻-水稻粮药水旱轮作模式总结、分析、评价,提出低海拔地区天麻栽培技术优化方向,即采用天麻共生蜜环菌人工菌棒替代传统段木开展天麻代料栽培,可有效缓解天麻栽培环节产生的“菌林矛盾”。对于改善大别山区乃至同海拔天麻产区生态环境、生产现状具有促进作用。

    2022年13期 v.47 3686-3692页 [查看摘要][在线阅读][下载 1542K]
    [引用频次:0 ] |[下载次数:385 ]
  • 下载本期数据